Выбрать раздел сайта
Полезная информация
УФ фильтры в интраокулярных линзах. Преимущества и недостатки.
Что такое таблица Сивцева и как ее использовать для проверки зрения?
Что такое ВМП и виды операций по этой программе в офтальмологии.

Главная bullet Лекарственные средства bullet Антиглаукомные препараты bullet Бримонидин

Бримонидин


Торговое название
Монопрепараты: Альфаган (Allergan), Люксфен (Elfa). Комбинированные препараты: Комбиган (Allergan).

Альфаган

Химическое название: 5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine 2,3-dihydroxysuccinate
Молекулярная формула: C15H16BrN5O6
Молярная масса: 442.22
Номер CAS: 70359-46-5
Растворимость: Растворим в воде, метаноле и ДМСО.

Форма выпуска, состав
Альфаган – глазные капли, 1,5 мг бримонидина тартрата во флаконе-капельнице 5,0, 10,0 или 15,0 мл. Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Люксфен – глазные капли, 2.0 мг бримонидина тартрата во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачный зеленовато-желтый раствор. Комбиган (см. тимолол).

Вспомогательные вещества (в 1 мл.)
Альфаган – PURITE® (консервант), карбоксиметилцеллюлоза, натрия борат, борная кислота, натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, магния хлорид, очищенная вода, гидрохлорная кислота и/или натрия гидроксид.

Люксфен – бензалкония хлорид, спирт поливиниловый, натрия хлорид, натрия цитрата дегидрат, моногидрат лимонной кислоты, соляная кислота и/или натрия гидроксид, вода очищенная. Комбиган (см. тимолол).


Фармакологическое действие
Бримонидин - селективный α2-адреномиметик. Местное применение препарата снижает ВГД, оказывая минимальное влияние на сердечно-сосудистую и дыхательную системы, не приводит к мидриазу и вазоконстрикции. Гипотензивное действие бринзоламид осуществляет, снижая продукцию внутриглазной жидкости и повышая увеосклеральный отток. Максимальный эффект наступает через 2 часа после инстилляции.

Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-2,5 часа. Период полураспада составляет около 2 часов. При длительном использовании наблюдается небольшая кумуляция препарата в плазме крови. Белки плазмы связывают около 29% бримонидина при местном введении.

Также препарат обратимо связывается с меланином в структурах глаза. После двух недель инстилляций концентрация бримонидина в радужке, цилиарном теле и сетчатке была в 3-17 раз больше, в сравнении с первоначальной, после однократного закапывания. Долгосрочные последствия этого не ясны, хотя побочных реакций вследствие накопления препарата у принимавших его в течение года не выявлено.

Метаболизм осуществляется в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся в основном через почки. Около 87% препарата при пероральном приеме элиминируется в течение 120 часов, причем 74% его обнаруживается в моче.

Режим дозирования
Применяется по одной капле 3 раза в день в пораженный глаз.

Показания к применению
Снижение повышенного ВГД при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме. Применяется в виде монотерапии у пациентов, которым противопоказаны β-блокаторы, а также в качестве дополнительного гипотензивного средства в случаях, если целевое давление не было достигнуто с помощью других препаратов.

Клинические исследования
При использовании бримонидина отмечается снижение ВГД приблизительно на 2-6 мм.рт.ст.

Исследования показали эффективность комбинации препарата с местными формами β-блокаторов, а также аддитивный эффект при одновременном приеме его с травопростом и латанопростом.

Противопоказания
Бримонидин противопоказан при гиперчувствительности к нему, в детском возрасте (до 2 лет), пациентам, принимающим ингибиторы монаминоксидазы и антидепрессанты, нарушающие норадренергическую передачу (трициклические антидепрессанты и миансерин).

Меры предосторожности и предупреждения
Несмотря на минимальное влияние бримонидина на артериальное давление, требуется повышенный контроль за пациентами с нестабильными или декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Препарат может потенцировать синдромы, связанные с недостаточностью кровообращения. Его нужно с осторожностью назначать при депрессии, феномене Рейно, ортостатической гипотензии, облитерирующем тромбангиите.

Применение бримонидина у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью изучено недостаточно.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – В. Бримонидин не оказывал тератогенного эффекта в опытах над животными, однако приводил к предимплантационной потере эмбриона и замедлению развития потомства в постнатальном периоде.

Адекватных и контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось, однако из опытов над животными известно, что препарат проникает через плаценту и попадает в кровоток плода в ограниченном количестве. С учетом того, что результаты исследований по изучению влияния препарата на репродуктивную систему у животных не всегда совпадают с таковыми у человека, применение бримонидина в период беременности оправдано лишь в случае превышения пользы для матери от его применения над потенциальными рисками для плода.

Опыты над животными показали, что бримонидин проникает в грудное молоко. Аналогичных исследований на человеке не проводилось. В связи с возможностью развития побочных реакций у ребенка решение о прерывании естественного вскармливания или его продолжении принимается с учетом необходимости терапии данным препаратом у матери.

Бримонидин противопоказан детям до 2 лет, так как не изучена его безопасность при использовании в данном возрасте. Наиболее часто у пациентов 2-7 лет при 3-кратных инстилляциях 0,2%-го раствора препарата отмечались сомнолентность (50-83%) и снижение внимания. В старшей группе детей с массой более 20кг сомнолентность наблюдалась гораздо реже (25%). Около 16% пациентов бримонидин был отменен в связи с развитием данного эффекта. Исходя из вышесказанного, детям старше 2 лет, особенно в возрасте 2-7 лет, и/или с массой тела менее 20 кг, необходимо с осторожностью назначать препарат из-за высокой частоты и тяжести развития побочных реакций.

Препарат не проявил канцерогенного, мутагенного эффекта, не влиял на репродукцию и фертильность в опытах над животными.

Бримонидин способен вызывать усталость и/или сонливость, затуманивание зрения и искажение зрительного восприятия, особенно при недостаточном освещении. Рекомендуется воздерживаться от управления транспортным средством до исчезновения вышеописанных симптомов.

Побочные эффекты
По разным данным, чаще всего прием бримонидина вызывает сухость во рту, гиперемию, жжение и зуд глаз, повышение артериального давления, конъюнктивальный фолликулез, нарушение зрения (5-25% случаев). Обычно они преходящие и не требуют отмены препарата.

Аллергическая реакция наблюдалась у 12,7% пациентов, что привело к отмене препарата в 11,5% случаев. У подавляющего большинства она развилась в период 3-9 месяцев от начала лечения.

Приблизительно в 1-4% случаев отмечались: нарушение вкуса, астения, блефарит, блефароконъюнктивит, затуманивание зрения, бронхит, катаракта, отек конъюнктивы, гипосфагма, конъюнктивит, кашель, головокружение, диспепсия, диспноэ, эпифора, отделяемое из глаз, сухость и боль в глазу, раздражение глаз, отек и покраснение век, усталость, гриппоподобный синдром, ощущение инородного тела, расстройство ЖКТ, головная боль, гиперхолестеринемия, артериальная гипотензия, склонность к простуде и ОРЗ, инсомния, кератит, фарингит, фотофобия, ринит, синусит, сомнолентность, точечная поверхностная кератопатия, слезотечение, дефекты полей зрения, отслойка стекловидного тела, ДСТ, ухудшение остроты зрения.

Менее чем в 1% случаев возникали эрозии роговицы, ячмень, сухость в носу, нарушение вкуса.

Из опыта применения бримонидина в офтальмологической практике по тяжести, частоте возникновения и возможной тесной связи с приемом препарата можно выделить следующие побочные эффекты: брадикардия, депрессия, гиперчувствительность, ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз, тошнота, кожные проявления (эритема, зуд век, сыпь, вазодилатация), синкопе, тахикардия. У детей также наблюдались апноэ, брадикардия, кома, гипотензия, гипотермия, гипотония, вялость, бледность, угнетение дыхания и сомнолентность.

Лекарственное взаимодействие
Бримонидин может снижать артериальное давление, усиливая действие антигипертензивных препаратов и/или сердечных гликозидов.

Хотя специфического взаимодействия между бримонидином и препаратами, угнетающими ЦНС (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные, анестетики), не выявлено, при совместном использовании возможно усиление эффекта последних.

Как известно, трициклические антидепрессанты могут уменьшать антигипертензивный эффект клонидина. Несмотря на отсутствие достаточного количества данных о совместном применении этой группы препаратов и бримонидина, возможно снижение гипотензивного действия, оказываемого на ВГД последним. Ингибиторы монаминоксидазы (МАО) теоретически могут влиять на метаболизм бримонидина, что способно привести к усилению такого системного побочного эффекта, как понижение артериального давления. И хотя нет данных об изменении уровня катехоламинов в крови после приема бримонидина, необходимо с осторожностью применять его у пациентов, принимающих трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, а также хлорпромазин, метилфенидат, резерпин, которые нарушают метаболизм и всасывание в кровь циркулирующих аминов.

Осторожного подхода требует назначение или изменение дозы для одновременного приема независимо от фармацевтической формы препаратов, которые могут влиять на работу α-адренорецепторов (например, агонистов и антагонистов адренергических рецепторов).

Передозировка
Имеется очень ограниченная информация о передозировке бримонидина, выразившейся в виде артериальной гипотензии у взрослых при случайном употреблении его в пищу. Развитие апноэ, брадикардии, комы, артериальной гипотензии, гипотермии, гипотонии, вялости, бледности кожных покровов, угнетения дыхания и сомнолентности возможно при передозировке препарата при местном применении или случайном проглатывании у детей. Купирование симптоматики обычно проходит через 6-24 часа.

Лечение включает в себя поддерживающую и симптоматическую терапию, при необходимости проводится искусственная поддержка дыхательной функции.


Дата последнего обновления страницы:14.07.2017

Другие антиглаукомные препараты

Диакарб (Ацетазоламид)

Бетаксолол (Бетоптик, Бетофтан, Ксонеф)

Биматопрост (Латиссе, Ганфорт)

Бринзоламид (Азопт, Азарга)

Дорзоламид (Дорзопт, Косопт)

Клонидин (Клофелин, Проксофелин)

Латанопрост (Ксалатан, Глаупрост, Латанопрост)

Пилокарпин (Пилотимол, Фотил)

Проксодолол (Проксокарпин)

Тимолол (Арутимол)

Травопрост (Траватан, ДуоТрав)