Главная 
Лекарственные средства Циклоплегики и мидриатики Атропин
Атропин
Торговое название
Атропин (Московский эндокринный завод, Государственный научный центр лекарственных средств).
Химическое название: (3-endo)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl tropate
Молекулярная формула: C17H23NO3
Молярная масса: 289.38
Номер CAS: 51-55-8
Растворимость: Растворим в этаноле (16 мг/мл), ДМСО (10 мг/мл), ДМФА (2 мг/мл). Слабо растворим в воде. Гидрохлорид атропина очень хорошо растворим в воде.
Форма выпуска, состав
Атропин (МЭЗ) – глазные капли, 10,0 мг атропина сульфата во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Вспомогательные вещества
натрия хлорид, натрия дисульфит, вода для инъекций.
Фармакологическое действие атропина
Алкалоид растительного происхождения, являясь конкурирующим антагонистом ацетилхолина, блокирует все типы м-холинорецепторов. Это приводит к расслаблению цилиарной мышцы (параличу аккомодации) и сфинктера радужки (мидриазу). Действие препарата наступает через 30-40 минут, а продолжительность его может составлять 7-10 дней. Инстилляции холиномиметиков не вызывают ослабления действия атропина.
Фармакокинетика
При местном применении атропин всасывается через конъюнктиву. Около 50% связывается с белками плазмы. Период полураспада составляет 2 часа. Способен проникать в молоко матери, через плаценту и гематоэнцефалический барьер, вызывая временные расстройства психики. Подвергается метаболизму в печени, около 30% экскретируется в неизмененном виде. Выводится с мочой. Есть данные, что у пациентов пожилого возраста элиминация может замедляться.
Режим дозирования
Для достижения циклоплегии применяется по 1-2 капли до 3-х раз в сутки в течение 7-14 дней. С целью фундусскопии применяется в этом же количестве однократно за 1 час до осмотра. В детском возрасте используется раствор меньшей концентрации.
При заболеваниях и травмах глаза закапывают по 1-2 капли до 4 раз в день.
Атропин - показания к применению
В диагностических целях атропин используется для расширения зрачка (осмотр глазного дна) и достижения паралича аккомодации (определение рефракции). С лечебной целью назначается при воспалительных заболеваниях радужки и сосудистой оболочки, травмах, для стабилизации прогрессирования близорукости.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, подтвержденная закрытоугольная глаукома или подозрение на нее, анатомический узкий УПК, синехии между радужкой и хрусталиком.
Меры предосторожности и предупреждения
Возможно развитие затяжного труднообратимого мидриаза.
Перед началом инстилляций необходимо оценить УПК, чтобы избежать развития острого приступа глаукомы.
Рекомендуется ношение солнцезащитных очков в период использования атропина.
Препарат с осторожностью применяется при почечной и печеночной недостаточности, аритмиях, хронической системной недостаточности, ишемической болезни сердца, рефлюкс-эзофагитах, выраженной задержке мочи при аденоме предстательной железы, атонии кишечника, обструктивных заболеваниях кишечника, паралитическом илеусе, токсическом мегаколоне, язвенном колите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, гипертиреозе, миастении.
Следует воздерживаться от применения препарата при гипертермии из-за возможного повышения температуры тела вследствие угнетения активности потовых желез, детям с повреждением мозга, ДЦП, синдромом Дауна и альбинизмом.
Необходимо с осторожностью назначать атропин пациентам в детском возрасте в связи с риском развития системных побочных эффектов.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Исследований влияния атропина на репродуктивную функцию и вынашивание у животных и человека не проводилось. Использование его во время беременности оправдано в случае, если польза для матери больше потенциального риска развития побочных эффектов у плода. Следовые количества препарата определялись в молоке женщин, в связи с чем при лактации его необходимо применять с осторожностью.
Исследований по оценке канцерогенеза, мутагенеза, влияния на фертильность не проводилось.
Необходимо воздерживаться от управления транспортным средством до полного исчезновения мидриаза, затуманивания зрения, повышенной светочувствительности, которые могут развиться после инстилляции атропина.
Побочные эффекты
В настоящее время не существует точных данных о передозировке атропина при местном применении. Длительное использование может вызывать местные реакции в виде фолликулярного конъюнктивита, застойных явлений, отека, экзематозного дерматита.
Системные антихолинергические эффекты включают в себя сухость слизистых ротовой полости и кожи, гиперемию, гипертермию, атонию мочевого пузыря и задержку мочи, атонию кишечника, тахикардию, галлюцинозы, нарушение нервно-мышечной координации. В тяжелых случаях может развиваться артериальная гипотензия с прогрессирующим угнетением дыхания. Отмечались кома и летальные случаи у пациентов младшего детского возраста.
Передозировка
В зависимости от симптоматики лечение может включать поддержание дыхательной функции организма, мероприятия по снижению температуры тела, выведению из комы и эпилептических припадков. При возбуждении назначается диазепам или барбитураты короткого действия. В случае проглатывания атропина с целью предотвращения абсорбции применяется активированный уголь, а для удаления из ЖКТ – препараты, вызывающие рвоту и послабление стула. Физостигмин используется как антидот для купирования системных проявлений передозировки атропина.
Дата обновления страницы:
Другие циклоплегики и мидриатики