Выбрать раздел сайта
Полезная информация
УФ фильтры в интраокулярных линзах. Преимущества и недостатки.
Что такое таблица Сивцева и как ее использовать для проверки зрения?
Что такое ВМП и виды операций по этой программе в офтальмологии.

Главная bullet Лекарственные средства bullet Антиглаукомные препараты bullet Бринзоламид

Бринзоламид (Азопт, Азарга)


Торговое название
Монопрепараты: Азопт (Alcon). Комбинированные препараты: Азарга (Alcon).

Азопт

Химическое название: (4R)-4-(Ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e][1,2]thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide
Молекулярная формула: C12H21N3O5S3
Молярная масса: 383.50
Номер CAS: 138890-62-7
Растворимость: Слабо растворим в метаноле и этаноле. Нерастворим в воде.

Форма выпуска, состав
Азопт – суспензия глазная, 10,0 мг бринзоламида во флаконе-капельнице 5,0 мл. Белая суспензия. Азарга (см. тимолол).

Вспомогательные вещества
Азопт – бензалкония хлорид, маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, натрия эдетат, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или хлороводородная кислота, вода очищенная. Азарга (см. тимолол).

Фармакологическое действие
Бринзоламид относится к группе ингибиторов карбоангидразы – катализатора обратимой реакции гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Данный фермент включает в себя несколько изоферментов, наиболее активным из которых является карбоангидраза II (находится главным образом в эритроцитах). Эффект понижения ВГД, в свою очередь, заключается в уменьшении продукции цилиарными отростками внутриглазной жидкости, предположительно по причине замедления образования ионов бикарбоната с последующим замедлением транспорта натрия и жидкости.

Фармакокинетика
При местном введении бринзоламид активно абсорбируется в системный кровоток. Благодаря высокому сродству с эритроцитами он накапливается в эритроцитах, по причине чего имеет продолжительный период полураспада (около 24 недель). Основной метаболит препарата – N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, в результате чего концентрация их обоих в плазме крайне низка (менее 7,5 нг/мл). С белками плазмы связывается около 60% бринзоламида. Выведение осуществляется в основном через почки (приблизительно 60%). Около 20% выделяется с мочой в виде метаболитов.

Режим дозирования
Назначается по одной капле 2-3 раза в день в пораженный глаз. В случае замены антиглаукомных лекарственных средств лечение бринзоламидом начинается на следующий день после отмены предыдущего препарата. Если очередная инстилляция была пропущена, то лечение необходимо продолжить закапыванием следующей дозы в положенное ей время.

Показания к применению
Повышенное ВГД при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме. Назначается в виде монотерапии в случае отсутствия эффекта от использования или наличия противопоказаний к приему β-блокаторов, а также в комплексе с ними или аналогами простагландинов.

Клинические исследования
Серия исследований показала, что ежедневные 3-разовые инстилляции бринзоламида у пациентов с повышенным ВГД снижают его на 4-5 мм рт. ст..

Также изучалась эффективность совместного применения бринзоламида и тимолола с травопростом. Так, у пациентов с исходным ВГД более 19 мм рт. ст. спустя месяц от начала лечения средние величины его среднесуточного снижения составили для комбинации с бринзоламидом и с тимололом 3,2-3,4 и 3,2-4,2 мм рт. ст. соответственно.

Противопоказания
Гиперчувствительность к бринзоламиду или сульфонамидам, тяжелая почечная недостаточность, гиперхлоремический ацидоз.

Меры предосторожности и предупреждения
В связи с системной абсорбцией бринзоламида возможно развитие общих побочных эффектов, вызываемых сульфаниламидами: синдрома Стивенса-Джонса, токсического эпидермального некролиза, молниеносного некроза печени, агранулоцитоза, апластической анемии и иных расстройств кровеносной системы. Отмечалось возникновение нарушений кислотно-основного и электролитного состава у пациентов, перорально принимавших препараты данной группы. Данные эффекты потенциально могут наблюдаться и при местном использовании бринзоламида.

Безопасность и эффективность применения бринзоламида у детей до 18 лет не изучена. Назначение препарата этой группе пациентов не рекомендуется.

Так как бринзоламид и его основные метаболиты выводятся в основном почками, его назначение противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и гиперхлоремическим ацидозом.

Имеются ограниченные данные о применении бринзоламида в лечении псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомы. Необходимо более тщательно контролировать ВГД при назначении его таким пациентам. Использование препарата при острой закрытоугольной глаукоме не исследовалось.

Ингибиторы карбоангидразы могут нарушать гидратацию роговицы и функцию ее эндотелия. Это повышает риск развития отека роговицы у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток. Наличие в составе бензалкония хлорида может способствовать развитию точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. По этим причинам нужно с осторожностью применять бринзоламид у пациентов, пользующихся контактными линзами, имеющих заболевания роговицы и синдром «сухого» глаза.

Возможные эффекты отмены инстилляций бринзоламида не изучены. Гипотензивный эффект может сохраняться в течение 5-7 дней.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Бринзоламид экскретируется с молоком у крыс. Адекватных исследований на беременных и кормящих женщинах не проводилось. Препарат может назначаться в случаях, когда польза для матери будет выше риска развития негативных эффектов у плода или ребенка.

Данных о канцерогенности бринзоламида нет. Препарат не оказывал мутагенного эффекта, не снижал фертильность и репродуктивную способность в опытах над животными.

Возможно временное затуманивание зрения и другие расстройства зрения после инстилляции бринзоламида. Пероральный прием ингибиторов карбоангидразы может нарушать способность к выполнению действий, требующих концентрации внимания и координации, у пожилых людей. Это нужно иметь в виду и воздерживаться от вождения транспортных средств до исчезновения симптомов.

Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными действиями бринзоламида являются дисгевзия и временное затуманивание зрения после инстилляции (5-10%). В 1-5% случаев могут возникать блефарит, кератит, дерматит, сухость в глазу, ощущение инородного тела, зуд, головная боль, гиперемия, отделяемое из глаза, глазной дискомфорт и боль, ринит.

С частотой менее 1% встречаются аллергические реакции, алопеция, боли в груди, конъюнктивит, диарея, диплопия, головокружение, сухость во рту, диспноэ, диспепсия, усталость в глазах, гипертония, боль в почках, чешуйки на веках и вязкое отделяемое на них, тошнота, фарингит, слезотечение и сыпь.

Лекарственное взаимодействие
Исследования показали, что совместное применение дорзоламида и тимолола усиливают взаимный гипотензивный эффект.

Передозировка
Случаев передозировки не отмечалось. При их возникновения проводится симптоматическая терапия. Необходим контроль уровня электролитов (в особенности калия) и pH крови.


Дата последнего обновления страницы:14.07.2017

Другие антиглаукомные препараты

Диакарб (Ацетазоламид)

Бетаксолол (Бетоптик, Бетофтан, Ксонеф)

Биматопрост (Латиссе, Ганфорт)

Бримонидин (Альфаган, Комбиган)

Дорзоламид (Дорзопт, Косопт)

Клонидин (Клофелин, Проксофелин)

Латанопрост (Ксалатан, Глаупрост, Латанопрост)

Пилокарпин (Пилотимол, Фотил)

Проксодолол (Проксокарпин)

Тимолол (Арутимол)

Травопрост (Траватан, ДуоТрав)