Выбрать раздел сайта
Полезная информация
УФ фильтры в интраокулярных линзах. Преимущества и недостатки.
Что такое таблица Сивцева и как ее использовать для проверки зрения?
Что такое ВМП и виды операций по этой программе в офтальмологии.

Главная bullet Лекарственные средства bullet Антиглаукомные препараты bullet Бетаксолол

Бетаксолол


Торговое название
Бетоптик/Бетоптик С (Alcon), Бетофтан (Rompharm), Ксонеф (Promed exports).

Бетоптик

Химическое название: 1-[4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-isopropylamino-2-propanol hydrochloride
Молекулярная формула: C18H29N03*HCl
Молярная масса: 343.89
Номер CAS: 63659-19-8
Растворимость: Хорошо растворим в воде.

Форма выпуска, состав
Бетоптик С – глазные капли, 2,8 мг/мл (экв. 2,5 мг. бетаксолола) бетаксолола гидрохлорида во флаконах-капельницах по 5,0 мл. Суспензия белого цвета.

Бетоптик – глазные капли, 5,6 мг/мл (экв. 5,0 мг. бетаксолола) бетаксолола гидрохлорида во флаконах-капельницах по 5,0 мл. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Бетофтан, Ксонеф – глазные капли, 5,0 мг/мл бетаксолола (в форме гидрохлорида) во флаконах-капельницах по 5,0 мл. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Вспомогательные вещества (в 1 мл)
Бетоптик С – бензалкония хлорид (0,1 мг), маннитол, полистиренсульфоновая кислота, карбомер 934Р, натрия эдетат, натрия гидроксид или соляная кислота, вода очищенная.

Бетоптик – бензалкония хлорид, натрия гидроксид или соляная кислота, вода очищенная.

Бетофтан – бензалкония хлорид, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, вода очищенная.

Ксонеф – бензалкония хлорид, гипромеллоза, натрия хлорид, натрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.


Фармакологическое действие
Бетаксолол – кардиоселективный (?1) адреноблокатор, не обладающий значительным внутренним симпатомиметическим или местноанестезирующим (мембраностабилизирующим) действием. В офтальмологии используется как препарат для снижения повышенного и нормального давления. Лечебное действие связано с уменьшением продукции внутриглазной жидкости. Бетаксолол не влияет на размер зрачка и аккомодацию.

Контролируемые клинические исследования показали, что бетаксолол оказывает минимальное воздействие на дыхательную и сердечно-сосудистую системы.

Фармакокинетика
Действие бетаксолола наступает через 30 минут после инстилляции. Однократное введение обеспечивает снижение ВГД в течение 12 часов. Максимальный эффект достигается спустя 2 часа. Концентрация в плазме крови после местного применения 0,5%-го раствора бетаксолола составляет около 0,5 нг/мл, а при пероральном применении – 10-40 нг/мл. Выведение препарата осуществляется в основном с мочой (80%).

Режим дозирования
Рекомендуемая доза и кратность введения для взрослых составляет 1 каплю 0,5% раствора в пораженный глаз 2 раза в день. В детском возрасте возможно применение 0,25%-ной суспензии бетаксолола по указанной выше схеме.

Стабилизация показателей ВГД при применении бетаксолола может потребовать несколько недель, поэтому оценку его эффективности необходимо проводить ориентировочно через 4 недели.

При необходимости препарат может комбинироваться с миотиками, адреналином и/или ингибиторами карбоангидразы. Не рекомендовано одновременно использовать два лекарственных средства группы ?-блокаторов для местного введения.

При замене препарата иной группы на бетаксолол необходимо вначале добавить в схему лечения его 2-кратное закапывание, а на следующий день отменить ранее применявшийся препарат.

В случае совместного использования нескольких антиглаукомных лекарственных средств подход к изменению схемы лечения должен быть индивидуальным. Рекомендуется ее пошаговая коррекция с интервалом не менее одной недели и каждый раз в отношении только одного из препаратов, а не одновременно нескольких.

Показания к применению
Снижение повышенного ВГД при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме.

Противопоказания
Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, AV-блокада II-III степени без имплантации пейсмейкера, гиперчувствительность к бетаксололу или другим ?-блокаторам, реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму или хроническую обструктивную болезнь легких.

Меры предосторожности и предупреждения
Из-за системной абсорбции глазные формы бетаксолола способны вызывать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем. Однако их частота меньше в сравнении с другими методами введения.

Необходимо взвешенно подходить к назначению бетаксолола пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, коронарной болезнью, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью). Также из-за негативного эффекта на внутрисердечную проводимость препарат нужно с осторожностью применять при начальных степенях ее нарушения.

Бетаксолол с осторожностью назначается пациентам с тяжелой формой расстройства периферического кровообращения (тяжелые формы болезни и синдрома Рейно).

Отмечались случаи респираторных реакций, включая смертельные исходы по причине бронхоспазма, у страдающих бронхиальной астмой при лечении глазными формами ?-блокаторов. Назначение этих препаратов таким пациентам, а также с сопутствующей хронической обструктивной болезнью легких, должно проводиться с осторожностью.

Необходим тщательный контроль уровня гликемии у пациентов с лабильным диабетом и имеющих склонность к спонтанной гипогликемии, так как ?-блокаторы способны маскировать симптомы острой гипогликемии у этой группы. Также эти препараты могут скрывать признаки гипертиреоидизма.

Ингибиторы ?-адренорецепторов могут потенцировать развитие мышечной слабости, сопровождающейся миастеническими симптомами (к примеру, диплопией, птозом, генерализованной слабостью).

Глазные формы ?-блокаторов способны индуцировать развитие синдрома «сухого» глаза. Необходимо осторожно подходить к применению этих препаратов у пациентов с заболеваниями роговицы.

Не рекомендовано одновременное назначение двух лекарственных средств группы ?-блокаторов из-за повышения риска развития побочных эффектов.

После проведения фильтрующих оперативных вмешательств использование препаратов, снижающих выработку внутриглазной жидкости (к примеру, тимолола, ацетазоламида), может спровоцировать хориоидальную отслойку.

Перед проведением оперативного вмешательства необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме бетаксолола, так как глазные формы ?-блокаторов способны снижать эффект ?-адреномиметиков (адреналина).

При использовании бетаксолола для лечения закрытоугольной глаукомы необходимо комбинировать его с миотиками.

Наличие в составе большинства глазных форм бензалкония хлорида может способствовать развитию точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. В связи с этим необходимо с осторожностью назначать его пациентам с синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. В исследованиях на кроликах и крысах была выявлена постимплантационная потеря плодов при пероральном введении выше 12 мг/кг и 128 мг/кг соответственно. Бетаксолола гидрохлорид не оказывал тератогенного, а также иных эффектов на репродуктивную систему в субтоксических дозах.

Адекватных исследований на беременных женщинах не проводилось. Возможность экскреции ?-блокаторов с молоком матери не изучалась.

Применение бетаксолола у беременных и кормящих женщин возможно в случае, когда потенциальная польза для матери больше, чем риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.

Побочные эффекты
Ввиду абсорбции глазной формы бетаксолола в кровяное русло возможно развитие системных побочных эффектов, схожих с таковыми при системном применении данной группы препаратов, но с меньшей вероятностью.

При приеме бетаксолола возможны:
часто - дискомфорт, слезотечение при закапывании.
редко - системные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд; гипокалиемия, уменьшение симптомов тиреотоксикоза; инсомния, расстройства сна, депрессия, галлюцинации, кошмары, психозы, конфузии; головные боли, парастезии, головокружение; признаки глазного воспаления (покраснение, жжение, зуд, слезотечение), боль, точечные инфильтраты на роговице, блефарит, кератит, затуманивание зрения, блефароконъюнктивит, анизокория, снижение роговичной чувствительности, сухость в глазу, фотофобия; брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность; гипотензия, феномен Рейно, усиление перемежающейся хромоты, снижение температуры кистей и стоп; бронхоспазм, диспноэ, расстройство дыхания; тошнота, диарея, рвота; алопеция, кожная сыпь; усталость; повышение количества антинуклеарных антител.
частота не известна - потеря памяти; синкопе, цереброваскулярные расстройства, мозговая ишемия, усиление симптоматики миастении гравис; хориоидальная отслойка после фильтрационной хирургии, эрозии роговицы, птоз, диплопия; боли в грудной клетке, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, остановка сердца; кашель; дисгевзия, диспепсия, сухость во рту, боли в животе; псориазоподобная сыпь, рецидив псориаза; миалгия; снижение либидо; астения.

Лекарственное взаимодействие
Совместное использование глазных форм ?-блокаторов и пероральных форм блокаторов кальциевых каналов, ?-блокаторов, антиаритмиков (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, гуанетидина может привести к усилению побочных эффектов (гипотензии и/или брадикардии).

Одновременный прием глазных форм ?-блокаторов и адреналина может сопровождаться мидриазом.

Отмена клонидина при совместном приеме с бетаксололом может привести к развитию «рикошетной гипертензии».

Применение анестезирующих препаратов во время лечения бетаксололом повышает риск миокардиальной депрессии и гипотензии из-за блокирования сокращений сердечной мышцы в ответ на рефлекторные симпатические стимулы.

Циметидин, гидралазин, фенотиазин и алкоголь могут повышать уровень бетаксолола в плазме крови.

Передозировка
В настоящее время нет данных о случаях передозировки при глазном методе использования бетаксолола. Однако в случае их возникновения возможно развитие симптоматической брадикардии, гипотензии, бронхоспазма, острой сердечной недостаточности.

Неотложная помощь при передозировке:
1) Промывание желудка при проглатывании препарата.
2) При симптоматической брадикардии: раствор атропина сульфата 0,25-2,0 мл внутривенно, при отсутствии эффекта – внутривенное введение изопреналина гидрохлорида либо имплантация пейсмейкера.

Гипотензия: применяются дофамин, добутамин или норадреналин, в рефрактерных случаях – глюкагон.

Бронхоспазм: используется изопреналина гидрохлорид и при необходимости аминофиллин.

Острая сердечная недостаточность: неотложное применение сердечных гликозидов, диуретиков и кислорода, при необходимости вводится аминофиллин и глюкагон.

Внутрисердечные блокады: введение изопреналина гидрохлорида или имплантация пейсмейкера.


Дата последнего обновления страницы:14.07.2017

Другие антиглаукомные препараты

Диакарб (Ацетазоламид)

Биматопрост (Латиссе, Ганфорт)

Бримонидин (Альфаган, Комбиган)

Бринзоламид (Азопт, Азарга)

Дорзоламид (Дорзопт, Косопт)

Клонидин (Клофелин, Проксофелин)

Латанопрост (Ксалатан, Глаупрост, Латанопрост)

Пилокарпин (Пилотимол, Фотил)

Проксодолол (Проксокарпин)

Тимолол (Арутимол)

Травопрост (Траватан, ДуоТрав)