Главная 
Лекарственные средства Дексаметазон
Дексаметазон - глазные капли
Торговое название
Монопрепараты: Дексаметазон (Polfa, Rompharm), Декапос (Ursapharm), Максидекс (Alcon), Офтан дексаметазон (Santen), Дексаметазон-Беталек (Бета-лек), Дексаметазон-Лэнс (Лэнс-фарм), Дексаметазон Буфус (Обновление, ПКФ), Дексаметазон МЭЗ (Московский эндокринный завод), Дексаметазонлонг (ФИРН М).
Комбинированные препараты: Декса-гентамицин (Ursapharm), Дексатобропт (Rompharm), Дексона (Cadila healthcare), Макситрол (Alcon), Комбинил-дуо (Promed exports), Софрадекс (Aventis), Тобрадекс (Alcon), Тобразон (Cadila pharmaceuticals).
Химическое название: (11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
Молекулярная формула: C22H29FO5
Молярная масса: 392.47
Номер CAS: 50-02-2
Растворимость: Растворим в этаноле (25 мг/мл) и ДМСО (25 мг/мл). Нерастворим в воде.
Форма выпуска, состав
Дексаметазон (Polfa) – глазные капли, 1,0 мг дексаметазона во флаконе-капельнице по 5,0 мл. Суспензия белого цвета.
Дексаметазон (Rompharm) – глазные капли, 1,0 мг дексаметазона во флаконе-капельнице по 10,0 мл. Суспензия белого цвета, возможно выпадение легко растворимого при взбалтывании осадка.
Декапос (Ursapharm) – глазные капли, 1,0 мг дексаметазона-21-сульфобензоата натрия во флаконе-капельнице по 5,0 мг. Бесцветный прозрачный раствор.
Максидекс (Alcon) – глазные капли, 1,0 мг дексаметазона во флаконе-капельнице по 5,0мг. Суспензия.
Офтан дексаметазон (Santen) - глазные капли, 1,0 мг дексаметазона (в виде 1,32 мг дексаметазона натрия фосфата) во флаконе-капельнице по 5,0 мг. Бесцветный прозрачный раствор.
Дексаметазон Буфус (Обновление ПФК) – глазные капли, 1,0 мг дексаметазона во флаконе, флаконе-капельнице, флаконе с дозатором по 5,0 мл и 10,0 мл; тюбик-капельнице по 1,0; 1,5; 2,0; 5,0 и 10,0 мл.
Дексаметазон-Беталек – капли глазные, 1,0 мг дексаметазона во флаконе-капельнице по 10,0 мг.
Дексаметазон-Лэнс – капли глазные, 1,0 мг дексаметазона во флаконах по 5,0 и 10,0 мл.
Дексаметазон МЭЗ – капли глазные, 1,0 мг дексаметазона в тюбик-капельнице по 1,3 мл или флаконе с капельницей по 5,0 мл.
Дексаметазонлонг – глазные капли, 1,0 мг дексаметазона во флаконе-капельнице по 5,0 и 10,0 мл. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Дексофтан – глазные капли, 1,0 мг дексаметазона во флаконе-капельнице по 10,0 мл. Прозрачный бесцветный раствор.
Декса-гентамицин – капли глазные, 1,0 мг дексаметазона натрия фосфата + 3,0 мг гентамицина (в виде 5,0 мг гентамицина сульфата) во флаконе-капельнице по 5,0 мл. Бесцветный прозрачный раствор.
Декса-гентамицин – мазь глазная, 300 мкг дексаметазона + 3,0 мг гентамицина (в виде гентамицина сульфата 5,0 мг) в тубах по 2,5 г.
Дексатобропт (Rompharm) – капли глазные, 1,0 мг дексаметазона + 3,0 мг тобрамицина во флаконе-капельнице по 5,0 мл. Суспензия белого цвета. Возможно выпадение быстро растворяющегося при взбалтывании осадка.
Дексона – капли глазные, 1,0 мг дексаметазона натрия фосфата + 5,0 мг неомицина сульфата во флаконе по 5,0 мл.
Макситрол – капли глазные, 1,0 дексаметазона + 3,5 мг неомицина + 6 тыс. ЕД полимиксина В сульфата.
Комбинил-дуо – капли глазные, 1,0 мг дексаметазона + 3,0 мг ципрофлоксацина (в форме гидрохлорида) во флаконе-капельнице по 5,0 мл. Прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.
Софрадекс – капли глазные, 0,5 мг дексаметазона (в форме натрия метабисульфобензоата) + 0,05 мг грамицидина + 5,0 мг фрамицетина сульфата во флаконе с капельницей по 5,0 мл.
Тобрадекс – мазь глазная, 1,0 мг дексаметазона + 3,0 мг тобрамицина в тубе по 3,5 г. Гомогенная белая мазь.
Тобрадекс – капли глазные, 1,0 мг дексаметазона + 3,0 мг тобрамицина во флаконе-капельнице по 5,0 мл. Суспензия белого цвета.
Тобразон – капли глазные, 1,0 мг дексаметазона (в форме натрия фосфата) + 3,0 мг тобрамицина (в форме сульфата) во флаконе-капельнице по 5,0 мл. Прозрачный бесцветный или слабо-желтый раствор.
Вспомогательные вещества
Дексаметазон (Polfa) – бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, полисорбат 80, этанол, вода очищенная.
Дексаметазон (Rompharm) – бензалкония хлорид, полисорбат 80, гипромеллоза, динатрия фосфата додекагидрат, моногидрат лимонной кислоты, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, вода очищенная.
Декапос – метилгидроксипропилцеллюлоза, декстроза, тимеросал, вода для инъекций.
Максидекс – бензалкония хлорид, гипромеллоза, натрия хлорид, натрия фосфат двухосновный, полисорбат 80, динатрия эдетат, лимонная кислота и/или натрия гидроксид, вода очищенная.
Офтан дексаметазон – бензалкония хлорида (0,04 мг), борная кислота, натрия тетраборат, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Дексаметазонлонг – бензалкония хлорид (0,1 мг), калия хлорид, натрия хлорид, динатрия эдетатата дигидрат, гипромеллоза, калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, макрогол, вода очищенная.
Дексофтан – бензалкония хлорид (0,04 мг), борная кислота, натрия тетрабората декагидрат, динатрия эдетата дигидрат, вода для инъекций.
Декса-гентамицин (капли)- бензалкония хлорид (0,05 мг), калия гидрофосфат, калия дигидрофосфат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Декса-гентамицин (мазь) – вазелин белый, парафин жидкий, ланолин.
Дексатобропт – бензалкония хлорид (0,1 мг), тилоксапол, гипромеллоза, натрия сульфат, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия гидроксида или серная кислота, вода очищенная.
Дексона – бензалкония хлорид, динатрия гидрогенфосфат, динатрия ЭДТА, натрия хлорид, креатинин, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Макситрол – бензалкония хлорид, гипромеллоза, натрия хлорид, полисорбат 20, соляная кислота и/или гидроксид натрия, вода очищенная.
Комбинил-дуо – бензалкония хлорид, динатрия эдетат, гидроксипропилбетациклодекстрин, соляная кислота, маннитол, вода для инъекций.
Софрадекс – лития хлорид, натрия цитрат, моногидрат лимонной кислоты, фенилэтанол, этанол денатурированный, полисорбат 80, вода для инъекций.
Тобрадекс (мазь) – хлорбутанол, масло минеральное, вазелин.
Тобрадекс (капли) – бензалкония хлорид, тилоксапол, натрия эдетат, натрия хлорид, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия сульфат, серная кислота и/или натрия гидроксид, вода очищенная.
Тобразон – бензалкония хлорид, динатрия ЭДТА, динатрия гидрофосфата дигидрат, натрия метабисульфат, натрия хлорид, креатин, пропиленгликоль, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Мощное и длительно действующее глюкокортикостероидное средство. Дексаметазон приблизительно в 7 раз сильнее по противовоспалительному действию, чем преднизолон, и в 30 раз - по сравнению с кортизоном.
Препарат ингибирует фосфолипазу А2, тем самым предотвращает образование медиаторов воспаления. Он также тормозит миграцию лейкоцитов и фагоцитов к очагу воспаления. Дексаметазон замедляет эпителизацию, уменьшает поствоспалительную неоваскуляризацию и уменьшает отек, снижая к нормальному уровень проницаемости капилляров, повышенный в результате воспаления.
Фармакокинетика
После инстилляции дексаметазон быстро всасывается в водянистую влагу глаза. Системная абсорбция незначительна, и может быть значимой только при использовании высоких доз препарата или при длительном применении у детей. До 77% дексаметазона связывается преимущественно с альбуминами плазмы. Этот процент остается практически неизменным в отличие от кортизола, несмотря на увеличение концентрации препарата. Средний период полувыведения дексаметазона из плазмы составляет 3,6±0,9 часа. Метаболизируется печенью. Более 60% выводится с мочой в течение 24 часов, большей частью в неконъюгированном виде. Дексаметазон быстрее элиминирутся из кровотока плода и новорожденного, чем матери (отношение уровней в плазме определяется, как 0,32:1 соответственно).
Режим дозирования
Дозировка зависит от тяжести воспалительного процесса. Обычно взрослым назначается по 1-2 капли 4-6 раз в день, однако в трудных случаях может быть рекомендовано закапывание препарата через 1-2 часа. В дальнейшем при стихании воспаления возможно снижение кратности инстилляций до 2-4 в день. В детском возрасте количество закапываний необходимо уменьшить до минимально эффективного.
При отсутствии ожидаемого эффекта дексаметазон может вводиться субъконъюнктивально, ретро- или парабульбарно.
Показания к применению
Поддающиеся лечению стероидами воспалительные заболевания конъюнктивы, роговицы и переднего сегмента глаза такие, как аллергический и некоторые типы инфекционных конъюнктивитов, склерит и эписклерит, акне розацеа, поверхностный точечный кератит и кератит, вызванный herpes zoster, ирит, циклит, химические, лучевые и термические повреждения роговицы, ее прободение и инородные тела.
Противопоказания
Вакцинальная болезнь, ветрянка, герпетические (древовидный кератит, вызванный herpes simplex) и другие вирусные и грибковые поражения конъюнктивы и роговицы, глазная форма туберкулеза, острые и подвергавшиеся лечению гнойные бактериальные инфекции, индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Меры предосторожности и предупреждения
Продолжительный прием дексаметазона может вызывать офтальмогипертензию и/или глаукому, заднюю субкапсулярную катаракту.
Длительный прием препарата может снизить устойчивость и приводить к присоединению вторичной инфекции, ее усилению, при этом маскируя клинические симптомы и затрудняя оценку эффективности антибиотиков, применяемых при этом. В таких случаях проведение антибактериальной терапии обязательно. Грибковая инфекция должна быть заподозрена у пациентов с язвой роговицы, которая персистирует несмотря на то, что они получали или получают такую терапию. Если грибковая этиология подтвердилась, то прием дексаметазона следует отменить.
Длительное местное использование препарата при заболеваниях, вызывающих истончение склеры или роговицы, может приводить к перфорации этих структур.
Использование дексаметазона более 1 недели должно осуществляться только под наблюдением специалиста.
Если в препарате дексаметазон представлен в виде фосфата, то при местном применении он может откладываться в роговице или вызывать ее помутнение. Необходимо с осторожностью применять его при повреждении роговицы и в случаях совместного назначения с иными препаратами, содержащими в своем составе фосфатную группу.
Местное применение дексаметазона может замедлить эпителизацию роговицы.
Ношение контактных линз во время использования препарата следует прервать из-за повышения риска инфицирования.
Нет данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей до 2-ух лет.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Исследования над животными показали, что препарат оказывает токсическое действие на развитие плода в дозах значительно превышающих максимальную дневную при местном использовании. Необходимо избегать применения дексаметазона у беременных. Новорожденные от матерей, получавших препарат в период гестации, требуют обследования для исключения гипофункции надпочечников.
При системном применении кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут вызывать замедление роста, влияя на выработку эндогенных кортикостероидов, или иные неблагоприятные проявления. Однако неизвестно, может ли их местное использование приводить к появлению значимого количества препарата в нем. Назначение дексаметазона в период кормления оправдано, если польза для матери превышает риск развития побочных явлений у ребенка.
Препарат оказывал тератогенный эффект в опытах над животными, проявлявшийся в виде незаращения неба, замедления внутриутробного роста, развития головного мозга.
Применение дексаметазона может приводить к временному затуманиванию зрения. Необходимо воздерживаться от вождения транспортного средства до исчезновения симптомов.
Побочные эффекты
У около 25% пациентов отмечается повышение ВГД, у 4% - развитие катаракты, у 1-10% - офтальмогипертензия, открытоугольная глаукома, повреждение зрительного нерва, снижение остроты зрения и появление скотом в поле зрения (при длительном применении). При заболеваниях, приводящих к истончению роговицы или склеры, может развиваться перфорация глазного яблока. Дексаметазона сульфат может откладываться в роговице пациентов при ее повреждении. При длительном использовании возможна системная реакция в виде снижения функции надпочечников.
Лекарственное взаимодействие
Риск повышения ВГД, связанный с длительным применением дексаметазона выше при совместном приеме с антихолинэргическими препаратами (особенно атропином и схожими соединениями) у пациентов, предрасположенных к закрытию УПК.
Терапевтический эффект может снижаться при совместном применении с фенитоином, фенобарбиталом, эфедрином и рифампицином.
Применение глюкокортикоидов может потребовать повышения дозы салицилатов из-за усиления его клиренса в плазме крови.
Передозировка
Случаев передозировки препарата не отмечено. При случайном проглатывании до 10,0 мл глазной формы дексаметазона развитие серьезных побочных эффектов маловероятно.
Дата обновления страницы:
Другие глюкокортикостероиды