Главная 
Лекарственные средства Гентамицин
Гентамицин
Торговое название
Монопрепараты: Гентамицин (Polfa, МЭЗ), Гентамицин-Ферейн (Брынцалов-А).
Комбинированные препараты: Декса-гентамицин (Ursapharm).
Химическое название: 1R,2S,3S,4R,6S)-4,6-diamino-3-{[3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-β-L-arabinopyranosyl]oxy}-2-hydroxycyclohexyl 2-amino-2,3,4,6,7-pentadeoxy-6-(methylamino)-β-L-lyxo-heptopyranoside
Молекулярная формула: C21H43N5O7
Молярная масса: 477.59
Номер CAS: 1403-66-3
Растворимость: Сульфат гентамицина хорошо растворим в воде.
Форма выпуска, состав
Гентамицин (Polfa) – глазные капли, 5,0 мг гентамицина сульфата (соответствует 3,0 мг гентамицина) во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.
Гентамицин (МЭЗ) – глазные капли, 3,0 мг гентамицина в тюбик-капельнице 1,3 мл. Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Гентамицин-Ферейн (Брынцалов-А) – глазные капли, 3,0 мг гентамицина во флаконе по 1,5 или 10 мл. Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Декса-гентамицин – глазные капли, 5,0 мг гентамицина сульфата (соответствует 3,0 мг гентамицина) + 1,0 мг дексаметазона натрия фосфата во флаконе-капельнице 5,0 мл. Бесцветная прозрачная жидкость.
Декса-гентамицин – глазная мазь, 5,0 мг гентамицина сульфата (соответствует 3,0 мг гентамицина) + 300,0 мкг дексаметазона в тубе 2,5 г. Белая с желтоватым оттенком полупрозрачная мазь.
Вспомогательные вещества
Гентамицин (Polfa) – бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, натрия хлорид, вода.
Гентамицин (МЭЗ, Брынцалов-А) – трилон Б, полиглюкин, натрия хлорид, вода для инъекций.
Декса-гентамицин – бензалкония хлорид (0,05 мг), калия гидрофосфат, калия дигидрофосфат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Декса-гентамицин (мазь) – вазелин белый, парафин жидкий, ланолин.
Фармакологическое действие
Препарат относится к группе аминогликозидов, обладает широким спектром действия. Представляет собой комплекс сульфатов трех субстанций гентамицина C1, C2 и C1a, получаемых из Micromonospora purpurea. Обладает большей бактерицидной активностью, чем стрептомицин, неомицин и канамицин. Свое антибактериальное действие оказывает благодаря ингибированию синтеза бактериальных белков, необратимо связываясь с 30S-рибосомами.
Гентамицин эффективен при поверхностных глазных инфекциях, так как действует в отношении таких микроорганизмов, как Pseudomonas species, Proteus species, Klebsiella species, Escherichia coli, Salmonella species, Shigella species, S. marcescens, Haemophilus species et influenza, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis et pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae.
Устойчивость к препарату отмечается у Neisseria meningitis, Treponema pallidum, некоторых штаммов стрептококков. Характерна перекрестная чувствительность к канамицину, тобрамицину, неомицину и гентамицину.
Фармакокинетика
При инъекционном введении пик концентрации в плазме крови определяется через 30-60 минут. При местном использовании гентамицин способен абсорбироваться через поврежденные ткани, но не через интактную кожу. Также он может всасываться в малых количествах при закапывании в глаз и ухо (особенно через поврежденную барабанную перепонку) и практически не абсорбируется при пероральном приеме.
В терапевтической концентрации обнаруживается в структурах переднего отрезка глаза и стекловидном теле в течение 6 часов. С белками плазмы связывается до 30% препарата. Период полувыведения у здоровых пациентов составляет 2-3 часа. Около 90% выводится в неизмененном виде с мочой.
Режим дозирования
Закапывают по 1-2 капле в пораженный глаз каждые 4 часа. При тяжелой инфекции кратность инстилляций может быть увеличена до 1 раза в час. Мазь закладывают за нижнее веко 2-3 раза в сутки.
Показания к применению
Применяется для местного лечения глазных инфекций, вызванных чувствительными к гентамицину микроорганизмами, включая конъюнктивиты, кератиты и их комбинации, язвы роговицы, блефариты и блефароконъюнктивиты, острый мейбомиит, дакриоцистит. Также может использоваться для профилактики после удаления инородных тел роговицы, ожогов и других повреждений глаза, хирургических вмешательств.
Противопоказания
Гентамицин не следует назначать при индивидуальной непереносимости компонентов препарата или других антибиотиков группы аминогликозидов. Имеются данные, что это лекарственное вещество может вызывать замедление нервно-мышечной проводимости, в связи с чем противопоказано при миастении гравис и связанных с ней состояниях.
Меры предосторожности и предупреждения
Необходимо избегать длительного использования препарата из-за возможности развития кожных реакций и формирования устойчивости микроорганизмов. Возможно также присоединение грибковой инфекции. В случае самостоятельного прерывания пациентом курса лечения может произойти повторное развитие имевшейся симптоматики.
При тяжелых инфекционных процессах местное применение гентамицина должно сопровождаться соответствующей системной антибактериальной терапией.
Легкий обратимый нефротоксический эффект может наблюдаться у 5-25% пациентов. Гентамицин накапливается в проксимальных тубулярных клетках почек и вызывает их повреждение, однако регенерация наступает, несмотря на продолжение приема препарата. Токсический эффект наблюдается обычно через несколько дней после начала лечения.
Гентамицин обладает ототоксическим эффектом при системном применении и местном использовании на поврежденных кожных покровах. Накопление препарата в эндолимфе и перилимфе внутреннего уха приводит к необратимому повреждению волосковых клеток улитки или верхушки ампулярного гребешка вестибулярного комплекса. Вначале теряется способность воспринимать высокие звуковые частоты, а затем и низкие. В дальнейшем прием препарата может привести к ретроградной дегенерации 8-й пары черепно-мозговых нервов (слуховой). Поражение вестибулярного аппарата способно вызывать головокружение, тошноту, рвоту, потерю равновесия. Ототоксический эффект дозозависим и может усиливаться у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, в пожилом возрасте.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. В настоящее время нет подтвержденных данных токсического действия гентамицина на плод. Однако было отмечено снижение массы тела, уменьшение веса почек и количества гломерулярного аппарата у новорожденных крыс при системном введении им ежедневной дозы, приблизительно в 500 раз превышающей максимально рекомендуемую для закапывания в глаз человека. Применение гентамицина у беременных может быть оправдано в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода. Безопасность использования препарата во время лактации не исследована.
Гентамицин не оказывал канцерогенного, мутагенного эффекта, не снижал фертильности в проведенных исследованиях.
Не следует использовать препарат при ношении контактных линз.
После закапывания возможно временное затуманивание зрения. По этой причине рекомендовано воздержаться от управления транспортным средством до полного восстановления зрительных функций.
Побочные эффекты
Наиболее часто отмечаются жжение, раздраженность глаза после закапывания препарата, возникновение неспецифического конъюнктивита, конъюнктивального эпителиального дефекта и гиперемии.
К редким относят аллергические реакции, тромбоцитопеническую пурпуру, галлюцинации.
В случае системной абсорбции возможно развитие ототоксического и нефротоксического эффектов, вестибулярных расстройств, острой почечной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
Такие сильные диуретики, как этакриновая кислота и фуросемид, способны усилить риск ототоксического эффекта, а амфотерицин Б, цисплатин, циклоспорин и препараты цефалоспоринового ряда – нефротоксический.
Необходимо избегать совместного использования гентамицина с другими потенциально нефротоксическими и ототоксическими препаратами.
Применение вместе с индометацином приводит к снижению клиренса гентамицина, увеличению его концентрации в плазме и, как следствие, повышению риска развития токсического эффекта.
Препарат несовместим с эритромицином и хлорамфениколом.
Отмечалось развитие нервно-мышечной блокады и дыхательного паралича при использовании аминогликозидов у пациентов, которым вводились курареподобные миорелаксанты во время анестезии.
Передозировка
Случаев передозировки при местном использовании не отмечалось. При передозировке от системного применения препарата проводится перитонеальный или гемодиализ. Для купирования эффекта нервно-мышечной блокады внутривенно вводятся соли кальция.
Дата обновления страницы:
Другие противомикробные средства
• Фузидиевая кислота (Фуциталмик)