Главная 
Лекарственные средства НВПС Индометацин
Индометацин
Торговое название
Монопрепарат: Индоколлир (Laboratoire Chauvin).
Химическое название: 1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-3-indoleacetic acid
Молекулярная формула: C19H16ClNO4
Молярная масса: 357.79
Номер CAS: 53-86-1
Растворимость: Растворим в этаноле, ДМСО и ДМФА.
Форма выпуска, состав
Индоколлир – глазные капли, 1,0 мг индометацина во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачный бесцветный раствор.
Вспомогательные вещества
Тимеросал, аргинин, гидроксипропилбетациклодекстрин, соляная кислота, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие за счет ингибирования фермента – циклооксигеназы, которая является катализатором реакции превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н2.
Фармакокинетика
Индометацин через несколько часов после инстилляции проникает во влагу передней камеры глаза. Системная абсорбция низкая при местном применении. При попадании в кровоток 97% препарата связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 4-5 часов. Выведение осуществляется с мочой и желчью.
Режим дозирования
Для ингибирования миоза во время катарактальной хирургии закапывают по 1 капле 4 раза за сутки до операции и по 1 капле через 30 минут за 2 часа до вмешательства.
Для профилактики синдрома Ирвина-Гасса и воспаления после хирургии переднего сегмента глаза, ФРК применяют по 3-6 капель в сутки в сроки до одного месяца после вмешательства.
Показания к применению
• ингибирование миоза во время катарактальной хирургии;
• профилактика воспалительных реакций, синдрома Ирвина-Гасса после хирургических вмешательств на структурах переднего сегмента глаза;
• купирование болевого синдрома в первые дни после ФРК;
• лечение неинфекционных конъюнктивитов;
• лечение и профилактика посттравматического воспалительного процесса при ранениях глазного яблока в комбинации с антибиотиками.
Противопоказания
• сроки гестации более 6 месяцев;
• наличие в анамнезе аллергических реакций на применение других НПВС, особенно сопровождавшихся приступами бронхиальной астмы, крапивницей;
• острый период пептической язвы;
• тяжелая печеночно-клеточная или почечная недостаточность;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.
Меры предосторожности и предупреждения
НПВС могут замедлять эпителизацию роговицы.
Необходимо с осторожностью применять индометацин у пациентов с нарушением свертываемости крови или получающих препараты, снижающие ее, так как он повышает риск развития интраоперационного кровотечения.
Необходимо воздерживаться от ношения контактных линз во время использования препарата.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Исследования не выявили каких-либо пороков развития после приема индометацина, однако для окончательного подтверждения этого необходимы дополнительные эпидемиологические исследования. В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать токсический эффект на сердечно-сосудистую (легочная гипертензия из-за преждевременного закрытия боталлова протока) и мочевыделительную (почечная недостаточность) системы плода, повышать длительность кровотечения у матери и ребенка при родах. Исходя из вышесказанного, применение индометацина до 5-го месяца гестации возможно в случаях, когда польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. На дальнейших сроках препарат назначать не следует.
Индометацин обнаруживается в молоке в период лактации, в связи с чем при его применении необходимо прервать грудное вскармливание.
Препарат может вызывать временное затуманивание зрения после инстилляции. В таких случаях следует избегать управления транспортными средствами до восстановления зрительных функций.
Побочные эффекты
Редко могут возникать жжение или затуманивание зрения после закапывания, зуд и покраснение кожи. При длительном применении – точечный кератит, повышение фоточувствительности, конъюнктивит.
Лекарственное взаимодействие
При необходимости индометацин можно совмещать с глазными формами глюкокортикоидов.
Так как лишь крайне малое количество препарата попадает в системный кровоток после местного применения, взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
При общем способе введения индометацина одновременно с приемом препаратов иных групп возможно развитие следующих эффектов.
|
Препараты |
Эффект взаимодействия |
|
Пероральные антикоагулянты, гепарины, тромболитики |
Повышение риска кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудка и 12-перстной кишки |
|
Другие НПВС, включая салицилаты в дозе более 3г/сутки для взрослых |
Увеличение частоты развития язв гастроинтестинального тракта и кровотечения по причине синергизма действия препаратов |
|
Препараты лития |
Повышение содержания лития в крови до токсического уровня из-за замедления его экскреции почками |
|
Метотрексат (при приеме в дозах более 15 мг в неделю) |
Усиление токсического эффекта на систему кроветворения по причине снижения почечного клиренса. |
|
Диуретики и ингибиторы АПФ |
Развитие острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием из-за снижения клубочковой фильтрации, уменьшение гипотензивного эффекта |
|
Пентоксифиллин |
Повышение риска кровотечения |
|
Препараты магния и алюминия (антациды) |
Снижение абсорбции индометацина в ЖКТ |
|
Зидовудин |
Повышение риска токсического действия на красные клетки крови (влияние на ретикулоциты) с развитием тяжелой анемии спустя 8 дней после начала приема НПВС |
|
β-блокаторы |
Снижение антигипертензивного эффекта из-за ингибирования НПВС сосудорасширяющего эффекта простагландинов |
|
Циклоспорин |
Риск усиления нефротоксичности, особенно у пациентов в пожилом возрасте |
|
Десмопрессин |
Потенцирование антидиуретического эффекта |
|
Внутриматочные средства контрацепции |
Возможно снижение эффективности |
Передозировка
Случаев передозировки при местном использовании препарата не наблюдалось.
Дата обновления страницы:
Нестероидные противовоспалительные средства