Главная 
Лекарственные средства Неомицин
Неомицин
Торговое название
Комбинированные препараты: Дексона (Cadila healthcare), Макситрол (Alcon).
Химическое название: (1R,2R,3S,4R,6S)-4,6-diamino-2-{[3-O-(2,6-diamino-2,6-dideoxy-b-L-idopyranosyl)-b-D-ribofuranosyl]oxy}-3-hydroxycyclohexyl 2,6-diamino-2,6-dideoxy-a-D-glucopyranoside
Молекулярная формула: C23H46N6O13
Молярная масса: 614.31
Номер CAS: 119-04-0
Растворимость: Сульфат неомицина хорошо растворим в воде. Плохо растворим в этаноле и метаноле.
Форма выпуска, состав
Дексона, Макситрол (см. дексаметазон).
Вспомогательные вещества
Дексона, Макситрол (см. дексаметазон).
Фармакологическое действие
Неомицин относится к группе аминогликозидов. Обладает бактерицидным действием. Проникая через клеточную стенку бактерий, он связывается с 30S-рибосомами, что приводит к нарушению синтеза белков, необходимых для жизни микробной клетки.
Чувствительные к препарату микроорганизмы
Аэробные грамположительные
Bacillus cereus, megaterium, pumilus,simplex (факультативные анаэробы)
Corynebacterium accolens, bovis, macginleyi, propinquum, pseudodiphtheriticum (факультативные анаэробы)
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный), capitis, epidermidis (метициллин-чувствительный), pasteur, warneri, mutans (факультативные анаэробы)
Аэробные грамотрицательные
Haemophilus influenza (факультативный анаэроб)
Escherichia coli (факультативный анаэроб)
Enterobacter aerogenes (факультативный анаэроб)
Proteus spp (факультативный анаэроб)
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis,lacunata
Pseudomonas aeruginosa
Serratia species (факультативный анаэроб)
Микроорганизмы, которые могут вырабатывать устойчивость к препарату
Метициллин-резистентный Staphylococcus epidermidis, hominis, lugdunensis (факультативные анаэробы)
Микроогранизмы, устойчивые к действию препарата
Аэробные грамположительные:
Enterococci faecalis (факультативный анаэроб)
Метициллин-резистентный Staphylococcus aureus (факультативный анаэроб)
Streptococcus mitis, pneumoniae (факультативные анаэробы)
Анаэробные
Propionibacterium acnes
Описано несколько механизмов развития устойчивости к препарату:
1) изменения в субъединицах рибосом бактериальных клеток;
2) препятствование транспорту неомицина в клетку;
3) инактивация препарата с помощью аденилирующих, фосфорилирующих и ацетилирующих ферментов.
Генетическая информация о синтезируемых инактивирующих ферментах может передаваться с бактериальными хромосомами или плазмидами.
Фармакокинетика
После местного применения малое количество препарата способно абсорбироваться в системный кровоток. При попадании практически не связывается с белками плазмы и не подвергается биотрансформации. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 часов.
Режим дозирования
Закапывают по 1-2 капли до 6 раз в день. Кратность инстилляций может увеличиваться в тяжелых случаях до 1 раза в час с последующим снижением ее по мере стихания воспалительного процесса.
Показания к применению
Лечение заболеваний переднего отрезка глаза, вызванных чувствительными к неомицину бактериями.
Препарат используется в офтальмологии только в комбинации с другими (чаще всего это глюкокортикоиды) лекарственными средствами.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата или иных лекарственных средств из группы аминогликозидов.
Меры предосторожности и предупреждения
Препарат не предназначен для парентерального введения, так как обладает большей токсичностью в сравнении с иными аминогликозидами.
Как и при использовании других антибактериальных средств, длительные инстилляции неомицина могут приводить к появлению нечувствительных штаммов бактерий или присоединению грибковой инфекции.
При назначении необходимо принимать во внимание возможность перекрестной чувствительности у препаратов группы аминогликозидов.
При системном применении либо попадании неомицина на участки с поврежденными кожными покровами или открытую рану возможно развитие серьезных побочных нейротоксических, нефро- и ототоксических эффектов. Несмотря на то, что таковые не были отмечены при использовании глазных форм препарата, необходимо с осторожностью применять его у пациентов, системно принимающих аминогликозиды или полимиксин Б.
Безопасность и эффективность применения неомицина у детей до 2 лет не известна.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – D. Опытов над животными и контролируемых исследований безопасности использования неомицина у беременных не проводилось. При пероральном использовании неомицин ограниченно проникает через плаценту. Тератогенный эффект не был отмечен при использовании его во время беременности. Однако ввиду наличия случаев полной необратимой двухсторонней врожденной глухоты у детей после приема стрептомицина (группа аминогликозидов) матерями в период гестации препарат был отнесен к категории D.
Также нет данных о способности неомицина выделяться с молоком при кормлении. При внутримышечном введении коровам препарат выявлялся в молоке. В связи с этим рекомендуется воздерживаться от применения препарата в период лактации.
Неомицин не оказывал в опытах генотоксического эффекта. Введение его беременным крысам в дозах, значительно превышающих терапевтическую, приводило к рождению глухого потомства.
Побочные эффекты
При местном применении часто отмечаются конъюнктивит, отек век, точечные эрозии роговицы, снижение роговичной чувствительности.
Лекарственное взаимодействие
Учитывая форму введения неомицина и его минимальную системную абсорбцию, взаимодействие его с другими препаратами маловероятно.
Передозировка
Случаев передозировки при местном использовании неомицина не отмечалось.
Дата обновления страницы:
Другие противомикробные средства
• Фузидиевая кислота (Фуциталмик)