Главная 
Лекарственные средства Нетилмицин
Нетилмицин
Торговое название
Монопрепараты: Неттацин (S.I.F.I., S.p.A).
Химическое название: (1S,2S,3R,4S,6R)-4-Amino-3-{[(2S,3R)-3-amino-6-(aminomethyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6-(ethylamino)-2-hydroxycyclohexyl 3-deoxy-2-C-methyl-3-(methylamino)-β-L-lyxopyranoside
Молекулярная формула: C21H41N5O7
Молярная масса: 475.57
Номер CAS: 56391-56-1
Растворимость: Сульфат нетилмицина растворим в воде - 10 мг/мл.
Форма выпуска, состав
Неттацин – глазные капли, 3,0 мг нетилмицина во флаконе-капельнице 5,0 мл или тюбик-капельнице 0,3 мл.
Вспомогательные вещества
Натрия хлорид, бензалкония хлорид (для флаконов-капельниц), вода очищенная.
Фармакологическое действие
Нетилмицин – полусинтетическое производное сизомицина из группы аминогликозидов, имеющее сходное с гентамицином действие, но с меньшим ото- и нефротоксическим эффектом. Препарат получают путем ферментации Micromonospora inyoensis, вида, относящегося к бактериям Actinomycete. Нетилмицин ингибирует синтез белков у чувствительных микроорганизмов путем связывания с их 30S-субъединицей рибосом, что блокирует образование комплексов тРНК и мРНК. Бактерицидный эффект препарата остается неясным.
Нетилмицин активен в отношении Escherichia coli, Citrobacter sp., Proteus sp., Proteus mirabilis, P. morganii, P. rettgrei, P. vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhea, бактерий групп Klebsiella, Enterobacter, Serratia. В опытах in vitro препарат также действовал на штаммы Hemophilus influenzae, Salmonella sp., Shigella sp. и Staphylococcus, включая метициллин-устойчивые штаммы. Некоторые из Providencia sp., Acinetobacter sp. и Aeromonas sp. также чувствительны к нетилмицину.
Отмечается, что многие микроорганизмы, резистентные к другим антибиотикам группы аминогликозидов, таким, как канамицин, гентамицин, тобрамицин и сизомицин, восприимчивы к действию нетилмицина.
Фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается после внутримышечного введения. Пик концентрации в плазме крови определяется через 30-60 минут. Нетилмицин плохо всасывается в кровоток при пероральном и местном применении. Препарату не свойственно связываться с белками плазмы. Период полувыведения составляет 2,5 часа. 80% нетилмицина выводится с мочой в неизмененном виде в течение суток.
Показания к применению
Поверхностные инфекционные поражения глаз (конъюнктивит, кератит, блефарит), вызванные микрофлорой, чувствительной к действию препарата.
Противопоказания
Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам лекарственного препарата, неврит слухового нерва, тяжелая почечная недостаточность, беременность.
Меры предосторожности и предупреждения
Нетилмицин менее нефротоксичен, чем неомицин, гентамицин, тобрамицин и амикацин. Но препарат потенциально может оказывать такое воздействие. Поражение почек способно развиться из-за накопления лекарственного вещества в проксимальных тубулярных клетках. Однако они имеют свойство регенерироваться, несмотря на продолжительное применение препарата, что обусловливает обратимость эффекта. Риск нефротоксического действия выше у пациентов с почечной недостаточностью, в том числе у детей и новорожденных с незрелостью мочевыделительной системы.
Нетилмицин, накапливаясь в эндолимфе и перилимфе внутреннего уха, может оказывать ототоксический эффект из-за необратимого повреждения волосковых клеток улитки и/или верхушки ампулярного гребешка вестибулярного комплекса. Отмечается прямая зависимость данного эффекта от общей дозы принятого препарата, а также возможность кумуляции при последующем приеме аминогликозидов или иных лекарственных средств с ототоксическим действием (цисплатин, фуросемид и др.). Поражение вестибулярного аппарата может проявляться в виде головокружения, тошноты, рвоты, нарушения равновесия. Снижение скорости выведения препарата (например, при почечной недостаточности) повышает риск развития ототоксического эффекта.
Необходимо с осторожностью назначать нетилмицин пациентам с миастенией, болезнью Паркинсона из-за снижения эффективности применяемой при этих состояниях терапии.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – D. Небольшое количество нетилмицина выделяется с молоком матери, а также определяется в крови плода. Использование препарата при беременности и лактации возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Побочные эффекты
В связи с плохим всасыванием в кровоток при местном применении развитие побочных эффектов маловероятно. Тем не менее, со стороны нервной системы и органов чувств возможны головная боль, дезориентация, снижение слуха, необратимая глухота, нарушения вестибулярной функции, головокружение, тошнота, рвота. Со стороны ЖКТ могут иметь место снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени, мочеполовой системы – изменение частоты мочеиспускания, снижение клубочковой фильтрации; со стороны сердечно-сосудистой и кровеносной систем – тахикардия, гипотензия, анемия.
Лекарственное взаимодействие
Риск развития токсических эффектов возрастает при совместном приеме нетилмицина и цисплатина, бацитрацина, полимиксина В, колистина, цефалоридина, амфотерицина В, ацикловира, петлевых диуретиков, ванкомицина, канамицина, гентамицина, амикацина, сизомицина, тобрамицина, неомицина, стрептомицина.
Нетилмицин снижает эффективность антимиастенических препаратов. Совместное назначение препарата с миорелаксантами, анестетиками, полимиксинами и иными лекарственными веществами, замедляющими нервно-мышечное проведение, может приводить к его блокаде.
Отмечено синергическое взаимодействие нетилмицина с бензилпенициллином в отношении большинства штаммов Streptococcus faecalis, с карбенициллином в отношении Pseudomonas aeruginosa, с карбенициллином, азлоциллином, мезлоциллином, цефомандолом, цефотаксимом в отношении Serratia spp.
Передозировка
Данных о передозировке при местном применении нет.
Дата обновления страницы:
Другие противомикробные средства
• Фузидиевая кислота (Фуциталмик)