Выбрать раздел сайта
Полезная информация
УФ фильтры в интраокулярных линзах. Преимущества и недостатки.
Что такое таблица Сивцева и как ее использовать для проверки зрения?
Что такое ВМП и виды операций по этой программе в офтальмологии.

Главная bullet Лекарственные средства bullet НВПС bullet Непафенак

Непафенак


Торговое название
Монопрепарат: Неванак (Alcon).

Неванак

Химическое название: 2-(2-Amino-3-benzoylphenyl)acetamide
Молекулярная формула: C15H14N2O2
Молярная масса: 254.29
Номер CAS: 78281-72-8
Растворимость: Растворим в ДМСО и метаноле.

Форма выпуска, состав
Неванак – глазные капли, 1,0 мг непафенака во флаконе-капельнице 5,0 мл. Суспензия светло-желтого или светло-оранжевого цвета.

Вспомогательные вещества
Неванак – бензалкония хлорид (0,05 мг), маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, натрия хлорид, натрия гидроксид или соляная кислота, вода очищенная.


Фармакологическое действие
Непафенак оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие, практически не влияя на ВГД, за счет ингибирования простагландин-Н-синтазы (циклооксигеназы) – фермента, стимулирующего выработку простагландина.

Опыты на кроликах показали, что непафенак препятствует увеличению проницаемости гематоретинального барьера и угнетает выработку простагландина Е2. Однократная доза на 85-95% ингибирует синтез простагландина в радужке и цилиарном теле на период до 6 часов и на 55% в течение 4 часов после закапывания - в сетчатке и сосудистой оболочке.

Фармакокинетика
Непафенак, являясь пролекарством, после инстилляции быстро проникает через роговицу и под действием тканевых гидролаз цилиарного тела, сетчатки и сосудистой оболочки трансформируется в амфенак. В дальнейшем он частично биотрансформируется с образованием метаболитов: в плазме определяются неизмененный амфенак и 5-гидроксинепафенак, конъюгаты глюкуроновой кислоты.

Амфенак имеет высокое сродство к альбуминам сыворотки (95,4%) и самой сыворотке крови человека (99,1%). Максимальная концентрация препарата при однократном закапывании достигалась через час. Ему свойственна низкая способность к системной абсорбции: после закапывания 3 раза в день в оба глаза определялись низкие концентрации непафенака и амфенака у большинства пациентов в течение 2 и 3 часов соответственно.

Экскреция осуществляется в основном через почки (около 85%) и с фекалиями (около 6%), тем не менее, непафенак и амфенак из-за низких концентраций не выявляются в моче.

Режим дозирования
Для предотвращения и купирования боли и воспаления после катарактальной хирургии назначается по 1 капле 3 раза/день за сутки до вмешательства. За 30-120 минут до операции дополнительно может быть закапана 1 капля препарата. В дальнейшем продолжают инстилляции непафенака по 1 капле 3 раза/день в течение 2-3 недель.

С целью профилактики развития макулярного отека после экстракции катаракты у пациентов с диабетом препарат назначается в той же дозировке на срок до 2 месяцев.

Перед употреблением необходимо взболтать флакон. Препарат не предназначен для инъекционного введения.

Показания к применению
• профилактика и лечение болевого синдрома и воспаления после хирургии катаракты;
• снижение риска послеоперационного макулярного отека после экстракции катаракты у пациентов с диабетом.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата и иным НПВС. Наличие в анамнезе эпизодов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита после приема НПВС.

Меры предосторожности и предупреждения
При использовании непафенака необходимо избегать пребывания на солнце.

Длительное применение местных форм НПВС может приводить к разрушению эпителиального слоя роговицы, её истончению, эрозированию, формированию язвы или перфорации. Если у пациента выявлено повреждение корнеального эпителия, необходимо немедленно прекратить прием непафенака.

Местные формы НПВС, как и ГКС, могут замедлять заживление тканей. Их совместный прием может усиливать данный эффект, в связи с чем необходимо с осторожностью назначать данную комбинацию препаратов, особенно у лиц с высоким риском побочных реакций со стороны роговицы.

Опыт применения местных форм НПВС показал, что пациенты с осложнениями после глазной хирургии, нарушением иннервации роговицы, дефектами ее эпителия, сахарным диабетом, синдромом «сухого» глаза, ревматоидным артритом и после повторных оперативных вмешательств на глазу в течение короткого периода времени имеют повышенный риск развития побочных эффектов со стороны роговицы.

Использование местных форм НПВС в сроки более одного дня до оперативного вмешательства и двух недель после него повышают риск и тяжесть побочных эффектов со стороны роговицы.

Имеются данные, что глазные формы НПВС могут усиливать кровотечение при проведении оперативных вмешательств на глазу из-за препятствия агрегации тромбоцитов. Непафенак необходимо с осторожностью назначать пациентам с нарушением системы гемостаза или получающим препараты, удлиняющие время свертывания крови.

Применение местных форм НПВС может маскировать острый инфекционный процесс. В этих случаях целесообразно использовать их совместно с противоинфекционными препаратами.

Возможно развитие перекрестной гиперчувствительности непафенака с другими НПВС.

Не рекомендуется носить контактные линзы во время применения непафенака.

Безопасность и эффективность непафенака у пациентов в возрасте до 10 лет не установлена.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Опыты показали, что непафенак проникает через плацентарный барьер у крыс. Исследование влияния непафенака на репродуктивную функцию животных не выявило тератогенного эффекта в дозах до 10 мг/кг/день при пероральном приеме. При этом отмечалось токсическое действие на материнский организм. В дозах свыше 10 мг/кг у крыс оно проявлялось в виде дистоции (трудных родов из-за аномалий плода или матери), повышения риска постимплантационного самопроизвольного аборта, уменьшения веса и роста плода, снижения его выживаемости. Введение препарата в дозе 30 мг/кг беременным крольчихам вызывало статистически значимое повышение количества пороков развития.

Поскольку лекарственные средства, оказывающие ингибирующий эффект на синтез простагландинов, способны индуцировать преждевременное закрытие боталлова протока, следует избегать приема непафенака в период беременности. Его использование оправдано в случае, если потенциальная выгода для матери выше, чем риск развития нежелательных эффектов у плода.

Непафенак экскретируется с молоком у крыс. Несмотря на отсутствие достоверных данных, подтверждающих это у человека, необходимо с осторожностью подходить к назначению препарата в период лактации.

Долговременных исследований возможного канцерогенного эффекта непафенака не проводилось. Также не выявлено мутагенного эффекта, снижения фертильности в проведенных опытах на животных.

После инстилляции непафенака возможно развитие временного затуманивания зрения или иных зрительных расстройств. При их возникновении необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами.

Побочные эффекты
В клинических исследованиях, включавших более 800 пациентов, около 3% испытывали различные побочные эффекты. У 0,6% это привело к отмене препарата. Чаще других отмечались точечный кератит, боль в глазу, появление корочек на веках. Также имели место ирит, хороидальная эффузия, формирование депозитов в роговице, дискомфорт в глазу, сухость, появление отделяемого, зуд, ощущение инородного тела, слезотечение, конъюнктивальная гиперемия. Риск развития побочных явлений может возрастать у пациентов с сахарным диабетом.

Из системных проявлений можно отметить головную боль, головокружение, тошноту, рвоту, синусит, дерматохалязис, повышение артериального давления.

Опыт использования показал возможность развития язвенного кератита, дефектов эпителия и помутнения роговицы, замедления ее заживления и, как результат, снижения остроты зрения.

Лекарственное взаимодействие
Исследования показали очень низкую активность непафенака во взаимодействии с другими препаратами.

Имеются ограниченные данные по совместному применению его с аналогами простагландинов. Учитывая схожий механизм действия, совместное использование этих лекарственных средств не рекомендуется.

Непафенак в концентрации до 300 нг/мл не ингибировал метаболизм изоферментов цитохрома Р450 в исследованиях in vitro. По этой причине его взаимодействие с другими препаратами, промежуточным звеном которого является их биотрансформация с участием данных изоферментов, маловероятно. Также низкую вероятность имеет взаимодействие, обусловленное связыванием с белками плазмы.

Передозировка
Случаев передозировки при местном применении, а также при случайном проглатывании не выявлено.


Дата последнего обновления страницы:14.07.2017

Нестероидные противовоспалительные средства

Диклофенак (Дикло-Ф)

Индометацин (Индоколлир)