Главная 
Лекарственные средства Циклоплегики и мидриатики Фенилэфрин
Ирифрин
Торговое название
Монопрепараты: Ирифрин (Promed exports), Неосинэфрин-ПОС (Ursapharm). Комбинированные препараты: Аппамид плюс (Appasamy ocular devices).
Химическое название: 3-[(1R)-1-Hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol
Молекулярная формула: C9H13NO2
Молярная масса: 167.21
Номер CAS: 200-424-8
Растворимость: Гидрохлорид фенилэфрина растворим в воде, ДМСО, метаноле и этаноле.
Форма выпуска, состав
Ирифрин – глазные капли, 25,0 или 100,0 мг фенилэфрина гидрохлорида во флаконе-капельнице или флаконе с капельницей 5,0 мл. Прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.
Неосинэфрин-ПОС - глазные капли, 50,0 или 100,0 мг фенилэфрина гидрохлорида во флаконе-капельнице 10,0 мл. Прозрачный бесцветный или слабый желтовато-коричневый раствор. Аппамид плюс (см. тропикамид).
Вспомогательные вещества
Ирифрин – бензалкония хлорид, динатрия эдетат, гипромеллоза, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, натрия гидрофосфата дигидрат, безводный натрия дигидрофосфат, лимонная кислота, натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.
Неосинэфрин-ПОС – бензалкония хлорид (0,05 мг), динатрия эдетат, вода для инъекций. Аппамид плюс (см. тропикамид).
Фармакологическое действие
Симпатомиметик прямого действия, оказывающий влияние на α-адренергические рецепторы, что приводит к сокращению мышц, расширяющих зрачок (мидриазу), и сужению артериол конъюнктивы. Не обладает циклоплегическим эффектом.
Фармакокинетика
Начало действия через 15-30 мин. Продолжительность его у 2,5% раствора – до 2 часов, а у 10% – 3-7 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается менее чем через 20 минут. Обладает минимальной системной абсорбцией.
Режим дозирования
Для проведения офтальмоскопии применяется 1-2 капли Ирифрина однократно или дважды через 10-60 минут. Мидриатический эффект может длиться более 3 часов и не сопровождается циклоплегией.
Перед проведением оперативных вмешательств закапывается в глаз по 1-2 капли препарата за 30-60 минут до начала.
При переднем увеите, глаукомо-циклитических кризах используется по 1 капле 3 раза в день или более (с атропином). После иридэктомии проводятся инстилляции 10%-ного раствора по 1 капле 2-3 раза в день.
Для проведения провокационного теста при подозрении на закрытоугольную глаукому применяют 2,5 или 5% раствор фенилэфрина однократно. С целью дифференциальной диагностики глубокой и поверхностной инъекции глазного яблока препарат применяют по 1 капле однократно.
Показания к применению
В диагностических целях используется при осмотрах глазного дна, проведении провокационных тестов при глаукоме, для дифференциальной диагностики типов инъекции глазного яблока.
С лечебной целью назначается при иридоциклитах с целью предотвращения возникновения задних синехий, глаукомо-циклитических кризах.
Также используется для предоперационной подготовки при офтальмохирургических вмешательствах.
Ирифрин- противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, аритмии и внутрисердечные блокады, аневризмы сосудов, тиреотоксикоз, длительно персистирующий инсулинозависимый сахарный диабет, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, закрытоугольная глаукома (если для ее лечения ранее не выполнялась иридэктомия), анатомически узкий УПК.
Противопоказано использование Ирифрина у детей до 12 лет и лиц пожилого возраста (10%-ный раствор), у пациентов, принимающих ингибиторы монаминоксидазы, трициклические антидепрессанты и препараты, снижающие артериальное давление.
Запрещено применять Ирифрин для дополнительного расширения зрачка во время внутриглазных оперативных вмешательств.
Меры предосторожности и предупреждения
С осторожностью назначается препарат при сахарном диабете, церебральном атеросклерозе и длительно персистирующей бронхиальной астме.
Перед назначением фенилэфрина рекомендуется оценить глубину передней камеры для предотвращения развития острого приступа глаукомы.
Из-за часто возникающих боли и раздражения в глазу после инстилляции препарата рекомендуется за несколько минут до инстилляции закапать местно обезболивающие капли.
Гиперемия конъюнктивы может способствовать большей абсорбции препарата при местном применении. Также фенилэфрин может вызывать ее гипоксию, в связи с чем следует с осторожностью использовать его при серповидно-клеточной анемии, ношении контактных линз, повреждении конъюнктивы из-за замедления регенерации тканей.
Использование 10%-ного раствора фенилэфрина при повреждении эпителия роговицы может вызывать ее помутнение.
Из-за возможности получения ложных результатов измерения ВГД тонометрию необходимо проводить до назначения препарата.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Контролируемых исследований влияния фенилэфрина на беременность, фертильность, лактацию, возможного мутагенного и тератогенного эффекта не проводилось. Назначение препарата во время беременности и кормления оправдано в случае, когда польза для матери выше риска развития побочных явлений у ребенка.
После инстилляции фенилэфрина возможно временное повышение светочувствительности. Не рекомендуется управлять транспортными средствами до окончания действия препарата.
Побочные эффекты ирифрина
Местные: боль и жжение после закапывания (часто), временное затуманивание зрения и фотофобия, увеличение ВГД, дискомфорт, раздражение конъюнктивы, транзиторный кератит, аллергический конъюнктивит и дерматит.
Возможно развитие реактивного миоза на следующий день после применения, а при повторном применении мидриатический эффект может ослабиться. Местная реактивная гиперемия может развиваться после отмены препарата.
Системные: сердцебиение, тахикардия, аритмия, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние, головная боль, синкопе. При инстилляции 10%-ного раствора фенилэфрина могут возникать спазм коронарных артерий, желудочковые аритмии и инфаркт миокарда вплоть до летальных случаев (особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями).
Лекарственное взаимодействие
Мидриатический эффект препарата усиливается в комбинации с атропином, однако из-за усиления вазопрессорного действия может развиваться тахикардия.
Фенилэфрин может блокировать действие препаратов, снижающих артериальное давление, приводя к гипертоническому кризу.
Препарат повышает риск развития адренергических реакций при совместном использовании с ингибиторами монаминоксидазы или в течение 21 дня после их отмены.
Вазопрессорный эффект фенилэфрина и риск аритмии может повышаться при одновременном применении его с трициклическими антидепрессантами, сердечными гликозидами, хинидином, β-адреноблокаторами, резерпином, гуанетидином, метилдопой, М-холиноблокаторами или спустя несколько дней после их отмены.
Препарат необходимо с осторожностью использовать при проведении галотанового ингаляционного наркоза из-за риска развития фибрилляции желудочков.
Совместное применение с симпатомиметиками может усиливать сердечно-сосудистые эффекты фенилэфрина.
Передозировка
Симптомами являются беспокойство, нервозность, головокружение, потливость, рвота, тахикардия, слабое или поверхностное дыхание.
Так как тяжелые токсические реакции на применение фенилэфрина развиваются быстро и кратки по продолжительности, их лечение, в основном, поддерживающее. При необходимости возможно внутривенное введение быстродействующего α-адреноблокатора - фентоламина в дозе 2-5 мг.
Дата обновления страницы:
Другие циклоплегики и мидриатики