Выбрать раздел сайта
Полезная информация
УФ фильтры в интраокулярных линзах. Преимущества и недостатки.
Что такое таблица Сивцева и как ее использовать для проверки зрения?
Что такое ВМП и виды операций по этой программе в офтальмологии.

Главная bullet Лекарственные средства bullet Антиглаукомные препараты bullet Пилокарпин

Пилокарпин


Торговое название
Монопрепараты: Пилокарпин/Пилокарпина гидрохлорид (Синтез, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК, МЭЗ, Хуман, Диафарм).

Комбинированные препараты: Пилокарпин пролонг (Синтез), Пилотимол/ Пилотимол мини (Синтез), Проксокарпин (Московский эндокринный завод), Фотил/Фотил форте (Santen), Пилокарпин с метилцеллюлозой (МЭЗ, Ферейн, Татхимфармпрепараты).

Пилокарпин

Химическое название: (3S,4R)-3-Ethyl-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]dihydro-2(3H)-furanone
Молекулярная формула: C11H16N2O2
Молярная масса: 208.26
Номер CAS: 92-13-7
Растворимость: Гидрохлорид пилокарпина растворим в воде, этаноле, ДМСО и слабо растворим в хлороформе.

Форма выпуска, состав
Пилокарпин (Синтез, Диафарм) – глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе-капельнице 5,0 мл.

Пилокарпин (Татхимфармпрепараты, Диафарм) - глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе 5,0 мл с крышкой-капельницей.

Пилокарпин (Обновление ПФК) - глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида в тюбик-капельнице 5,0 или 10,0 мл.

Пилокарпин (МЭЗ) - глазные капли, 10,0мг пилокарпина гидрохлорида в тюбик-капельнице 1,5 мл.

Пилокарпин (Хуман) - глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе 10,0 мл.

Пилокарпин пролонг – глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида + 4,3 мг гипромеллозы во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная вязкая жидкость.

Пилокарпин с метилцеллюлозой (МЭЗ) – глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида + метилциллюлоза водорастворимая во флаконах по 5,0 мл.

Пилотимол/Пилотимол мини, Фотил/Фотил форте (см. тимолол). Проксокарпин (см. проксодолол).

Вспомогательные вещества
Пилокарпин (Синтез, МЭЗ) – борная кислота, вода для инъекций. Пилокарпин пролонг – бензалкония хлорид (0,1мг), динатрия эдетат, натрия хлорид, борная кислота, вода для инъекций.

Пилотимол/ Пилотимол мини, Фотил/Фотил форте (см. тимолол). Проксокарпин (см. проксодолол).


Фармакологическое действие
Пилокарпин относится к группе М-холиномиметиков. Инстилляции препарата вызывают сужение зрачка (миоз) и аккомодационный спазм посредством сокращения сфинктера зрачка и цилиарной мышцы соответственно. Это приводит к смещению радужной оболочки, натяжению склеральной шпоры и большему открытию трабекулярной сети, что улучшает отток внутриглазной жидкости и понижает ВГД.

Фармакокинетика
При местном использовании оказывает минимальный системный эффект. Миоз начинает проявляться приблизительно через 10-30 мин, снижение ВГД – спустя 1 час. Период полураспада составляет 1,5-2,5 часа. Продолжительность миотического эффекта 4-8 часов, гипотензивного – 4-12 часов. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.

Режим дозирования
Назначается по 1-2 капли 4 раза в день. В зависимости от исходного и целевого ВГД может меняться концентрация препарата и частота инстилляций.

Показания к применению
Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная и открытоугольная глаукома, индукция миоза после инстилляций мидриатиков.

Клинические исследования
По данным исследований пилокарпин снижает ВГД на 3-7 мм рт. ст. у пациентов с открытоугольной глаукомой.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, острые воспалительные заболевания передней камеры глаза.

Меры предосторожности и предупреждения
Инстилляции пилокарпина могут быть неэффективными при очень высоком ВГД во время острого приступа глаукомы. В таких случаях рекомендуется комбинировать его с другими холинэргическими препаратами, системными формами ацетазоламида и маннитола.

Пилокарпин-индуцированный миоз может затруднять темновую адаптацию. Необходимо воздерживаться от вождения транспортных средств или проведения опасных работ в темное время суток.

Применение пилокарпина может вызывать аккомодационный спазм и, как следствие, затруднять фокусировку при переводе взгляда с ближних предметов на дальние.

Перед назначением препарата необходимо провести фундусскопию, так как отмечались случаи отслойки сетчатки у пациентов с ее заболеваниями или с повышенным риском их развития, особенно при миопии высокой степени.

Имеются данные о возможном развитии катаракты при длительном использовании пилокарпина.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Длительных исследований по изучению влияния пилокарпина на потомство, фертильность, его канцерогенности, мутагенности, возможности экскреции с молоком у животных не проводилось. Рекомендовано избегать применения препарата у беременных, кормящих женщин и у детей.

Побочные эффекты
Наиболее частыми являются головная боль, мигренеподобные боли, нарушения аккомодации, затуманивание зрения, раздражение и боль в глазу, нарушение сумеречного и ночного зрения.

Системные эффекты крайне редки. К ним относят гипертензию, тахикардию, бронхоспазм, отек легких, слюнотечение, тошноту, рвоту, диарею.

Лекарственное взаимодействие
Атропин и другие М-холиноблокаторы являются антагонистами пилокарпина.

В комбинации с β-блокаторами (тимололом), адреномиметиками (мезатоном), ингибиторами карбоангидразы гипотензивный эффект усиливается.

Эффект пилокарпина снижается при совместном использовании и трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином и усиливается в комбинации с ингибиторами холинэстеразы.

Применение галотанового наркоза у пациентов, пользующихся пилокарпином, может спровоцировать развитие брадикардии и гипотензии.

Передозировка
В случае передозировки могут развиваться потливость, слюноотделение, тошнота, тремор, брадикардия, гипотония. При умеренной передозировке внутривенное введение жидкости с целью компенсации дегидратации способствует быстрому разрешению симптоматики. В тяжелых случаях как антидот применяется атропин.


Дата последнего обновления страницы:14.07.2017

Другие антиглаукомные препараты

Диакарб (Ацетазоламид)

Бетаксолол (Бетоптик, Бетофтан, Ксонеф)

Биматопрост (Латиссе, Ганфорт)

Бримонидин (Альфаган, Комбиган)

Бринзоламид (Азопт, Азарга)

Дорзоламид (Дорзопт, Косопт)

Клонидин (Клофелин, Проксофелин)

Латанопрост (Ксалатан, Глаупрост, Латанопрост)

Проксодолол (Проксокарпин)

Тимолол (Арутимол)

Травопрост (Траватан, ДуоТрав)