Главная 
Лекарственные средства Тетрациклин
Тетрациклин
Торговое название
Монопрепараты: Тетрациклин (Татхимфармпрепараты, Муромский приборостроительный завод).
Комбинированные препараты: Колбиоцин (Zambon).
Химическое название: (4S,4aS,5aS,6S,12aS)-4-(Dimethylamino)-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-2-tetracenecarboxamide
Молекулярная формула: C22H24N2O8
Молярная масса: 444.15
Номер CAS: 60-54-8
Растворимость: Растворим в этаноле - 12,5 мг/мл.
Форма выпуска, состав
Тетрациклин – глазная мазь, 10 мг тетрациклина гидрохлорида в тубах по 3,5 и 10,0 г.
Колбиоцин – глазная мазь, 10 мг хлорамфеникола + 180000МЕ колистиметата натрия + 5 мг тетрациклина в тубе 5,0 г. Мазь желтого цвета полутвердой консистенции.
Вспомогательные вещества
Тетрациклин (Муромский приборостроительный завод) – ланолин безводный 400 мг, вазелин до 1 г.
Колбиоцин – масло вазелиновое, ланолин, вазелин.
Фармакологическое действие
Поликетидный антибиотик широкого спектра действия, синтезируемый бактериями рода Streptomyces. Оказывает бактериостатический эффект путем обратимого связывания с 30S-субъединицами рибосом, тем самым ингибируя синтез жизненно важных для микроорганизмов белков. Также тетрациклин способен в некоторой степени связываться с 50S-субъединицами. Это влияет на цитоплазматическую мембрану, приводя к выведению нуклеотидов из клетки.
Препарат может ингибировать синтез белков в клетках млекопитающих. Однако эффект преимущественно оказывается на патогенные микроорганизмы, так как тетрациклин ограниченно проникает внутрь клетки.
Активен в отношении Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Chlamydia (Chlamydophila) pneumonia, Acinetobacter spp, Actinomyces israelii, Afipia felis, Escherichia species, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Treponema pallidum, Bartonella bacilliformis et quintana, Borrelia burgdorferi, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Francisella tularensis, Brucella sp., Bacillus anthracis, Leptospira interrogans, Plasmodium vivax et falciparum, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Rickettsia rickettsii, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, Clostridium spp..
Устойчивость к препарату отмечается у Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., большинства штаммов Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Биодоступность тетрациклина при внутримышечном введении составляет менее 40%, при внутривенном – 100%, пероральном - 60-80%. При одновременном приеме препарата с пищей или молоком всасывание уменьшается более чем на 50%. Белками плазмы тетрациклин связывается на 20-67%. Пик концентрации в крови отмечается в течение 2-4 часов при пероральном использовании.
Препарат не подвергается метаболическим изменениям. Период полураспада составляет 6-12 часов. Выводится с желчью, мочой и фекалиями в больших концентрациях и в виде биологически активной формы.
Режим дозирования
Мазь закладывают за нижнее веко пораженного глаза 3-5 раз в сутки.
Показания к применению
В офтальмологии может применяться для лечения конъюнктивита, вызванного С. trachomatis или иными чувствительными к препарату микроорганизмами, с целью профилактики гонобленореи у новорожденных.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, детский возраст до 8 лет, беременность и лактация.
Меры предосторожности и предупреждения
Применение препарата в период развития зубов у детей может повлечь за собой гипоплазию эмали.
Тетрациклин способен приводить к повышению фоточувствительности при длительном нахождении на солнце или в солярии.
Прием препарата может вызвать обострение системной красной волчанки.
Необходимо с осторожностью назначать тетрациклин пациентам с печеночной недостаточностью из-за возможного гепатотоксического эффекта.
Одновременный прием препарата с молоком нарушает всасывание антибиотика.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – D. Тетрациклин способен проникать в молоко матери, где его концентрация может составлять более 60% от таковой в плазме крови. Также препарат проникает через фетоплацентарный барьер, создавая в крови плода концентрацию, равную 25-75% от таковой в кровеносном русле матери. Препарат концентрируется в костях плода и при использовании во 2-3 триместрах беременности может вызвать изменение цвета зубов. Также возможно развитие гепатотоксического эффекта у беременных, особенно при внутривенном введении тетрациклина, сопровождающегося азотемией или пиелонефритом. Большие дозы препарата способны приводить к жировой дистрофии печени с летальным исходом.
Побочные эффекты
К таковым относят расстройства ЖКТ, псевдомембранозный колит, кандидоз, повышение фоточувствительности, жировую дистрофию печени, поражение костей и зубов у детей, накопление в крови продуктов азотистого обмена у пациентов с почечной недостаточностью.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение с антикоагулянтами может потребовать снижения дозы тетрациклина из-за угнетения им активности протромбина в плазме крови.
Препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Возможно развитие внутричерепной гипертензии при совместном приеме тетрациклина и ретиноидов (ацитретин, изотретиноин, третиноин).
Так как бактериостатики могут снижать бактерицидное действие пенициллина, необходимо избегать их совместного назначения.
Передозировка
Данных о передозировке при местном применении препарата не имеется.
Дата обновления страницы:
Другие противомикробные средства
• Фузидиевая кислота (Фуциталмик)