Главная 
Лекарственные средства Тобрамицин
Тобрамицин
Торговое название
Монопрепараты: Дилатерол (Promed Exports), Тобрекс (Alcon), Тобрекс 2Х (Alcon), Тобропт (Rompharm), Тобросопт (Polfa), Неттависк (S.I.F.I., S.p.A.).
Комбинированные препараты: Дексатобропт (Rompharm), Тобрадекс (Alcon), Тобразон (Cadila pharmaceuticals).
Химическое название: (1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-[(2,6-diamino-2,3,6-trideoxy-a-D-ribo-hexopyranosyl)oxy]-2-hydroxycyclohexyl 3-amino-3-deoxy-a-D-glucopyranoside
Молекулярная формула: C18H37N5O9
Молярная масса: 467.25
Номер CAS: 32986-56-4
Растворимость: Хорошо растворим в воде. Почти не растворим в этаноле и ДМСО.
Форма выпуска, состав
Дилатерол – глазные капли, 3,0 мг тобрамицина (в форме сульфата) во флаконе-капельнице 5,0 мл.
Тобрекс – глазная мазь, 3,0 мг тобрамицина (в форме сульфата) в тубе 3,5 г.
Тобрекс – глазные капли, 3,0 мг тобрамицина во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.
Тобрекс 2Х - глазные капли, 3,0 мг тобрамицина во флаконе-капельнице 5,0 мл.
Тобропт – глазные капли, 3,0 мг тобрамицина во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Тобросопт – глазные капли, 3,0 мг тобрамицина во флаконе-капельнице 5,0 мл.
Неттависк – глазная мазь, 3,0 мг тобрамицина в виде сульфата в тубе 3,5 г.
Дексатобропт, Тобразон, Тобрадекс (см. дексаметазон).
Вспомогательные вещества
Дилатерол – бензалкония хлорид (0,1мг), гипромеллоза, динатрия эдетат, натрия хлорид, натрия гидроксид или соляная кислота, вода для инъекций.
Тобрекс (мазь) – хлоробутанол, минеральное масло, вазелин.
Тобрекс (капли), Тобропт – бензалкония хлорид, борная кислота, натрия сульфат, тилоксапол, натрия гидроксид или серная кислота, вода очищенная.
Тобросопт – бензалкония хлорид (0,1мг), борная кислота, натрия хлорид, натрия сульфат, вода очищенная.
Дексатобропт, Тобразон, Тобрадекс (см. дексаметазон).
Фармакологическое действие
Препарат относится к группе аминогликозидов, обладает широким спектром действия, вырабатывается бактериями Streptomyces tenebrarius, оказывает бактерицидный эффект. Его действие направлено на нарушение синтеза белка, приводящее к изменению проницаемости клеточной стенки, ее разрушению и, как итог, к гибели клеток. Данный эффект опосредован необратимым связыванием препарата с 30S и 50S рибосомами.
В исследованиях in vitro тобрамицин показал эффективность в отношении Staphylococci, включая S. aureus, S. epidermidis (коагулазо-позитивных и коагулазо-негативных), в том числе пенициллин-резистентных штаммов, некоторых представителей из группы А β-гемолитических и негемолитических Streptococci, Streptococcus pneumonia, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, большинства штаммов Proteus vulgaris, Haemophilus influenza et aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus и некоторых штаммов Neisseria. Не действует препарат на большинство представителей Streptococci группы D.
В некоторых исследованиях микроорганизмы, устойчивые к гентамицину, были чувствительны к тобрамицину.
Фармакокинетика
Тобрамицин плохо проникает через неповрежденную роговицу и конъюнктиву. В незначительных количествах определяется в водянистой влаге.
Режим дозирования
В неосложненных случаях препарат в виде капель назначается по 1 капле 4-6 раз в день. Мазь может применяться 2-3 раза в день. При тяжелом инфекционном процессе в первые дни лечения возможно увеличение кратности инстилляций до 2 капель каждые 30-60 минут с постепенным урежением количества закапываний. Мазь в таких случаях можно закладывать 6-8 раз в день.
Показания к применению
Тобрамицин назначается при поверхностных инфекциях глаз и его придатков, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Также используется в профилактических целях после оперативных вмешательств. Препарат не применяется у детей в возрасте до года.
Противопоказания
Гиперчувствительность к лекарственному средству и его компонентам.
Меры предосторожности и предупреждения
Длительное применение тобрамицина может приводить к росту нечувствительной флоры, включая грибковую, что влечет за собой необходимость корректировки схемы лечения.
Использование тобрамицина в виде глазной мази может замедлять заживление повреждений роговицы.
Возможна перекрестная чувствительность среди препаратов группы аминогликозидов.
В случае появления точечного кератита, эритемы, слезотечения, отека и зуда век от использования препарата необходимо прервать его применение и обратиться к врачу.
Следует воздерживаться от ношения контактных линз во время лечения тобрамицином.
В исследованиях препарат показал безопасность и эффективность в лечении бактериального конъюнктивита, блефарита или их комбинации среди детей в возрасте от 1 до 18 лет.
Системное использование тобрамицина может оказывать на организм нефротоксический, ототоксический и нейротоксический эффекты. Необходимо избегать совместного его назначения с другими препаратами из группы аминогликозидов.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – В. Репродуктивные исследования на трех видах животных, во время которых тобрамицин вводился в дозах, превышающих в 33 раза рекомендуемую для системного введения человеку, не привело к нарушению фертильности и не оказывало вредного действия на плод. Тем не менее, препарат способен проникать через плаценту, попадая в кровоток плода и амниотическую жидкость. Тот факт, что адекватных контролируемых опытов над беременными женщинами не проводилось, не позволяет широко назначать препарат в данный период.
Тобрамицин экскретируется с молоком матери при пероральном и парентеральном использовании. Несмотря на минимальную системную абсорбцию глазной формы препарата, ввиду возможного развития побочных эффектов у ребенка не рекомендовано его применение в период лактации.
При использовании тобрадекса возможно временное затуманивание зрения или иные нарушения со стороны зрительного органа, затрудняющие управление транспортным средством. Необходимо воздержаться от поездок за рулем до полного восстановления функций глаза.
Побочные эффекты
Местный токсический эффект и аллергические реакции, включая слезотечение, зуд и отек век, покраснение конъюнктивы, встречается менее чем у 3% пациентов. Препарат в определенной степени оказывает токсический эффект на роговицу, в результате чего возможно развитие точечного кератита.
Тяжелые побочные эффекты, такие как поражение почек, органа слуха и нервной системы, отмечаются только у принимавших тобрамицин системно.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение тобрамицина с местными кортикостероидами может маскировать клинические проявления бактериальной, грибковой и вирусной инфекции, угнетать реакцию гиперчувствительности.
Передозировка
Ввиду крайне низкой абсорбции препарата при местном использовании каких-либо системных токсических эффектов не ожидается.
Дата обновления страницы:
Другие противомикробные средства
• Фузидиевая кислота (Фуциталмик)