Выбрать раздел сайта
Полезная информация
УФ фильтры в интраокулярных линзах. Преимущества и недостатки.
Что такое таблица Сивцева и как ее использовать для проверки зрения?
Что такое ВМП и виды операций по этой программе в офтальмологии.

Главная bullet Лекарственные средства bullet Антиглаукомные препараты bullet Травапрост

Травопрост


Торговое название
Монопрепарат: Траватан (Alcon). Комбинированный препарат: ДуоТрав (Alcon).

Траватан

Химическое название: Isopropyl (5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-{(1E,3R)-3-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]-1-buten-1-yl}cyclopentyl]-5-heptenoate
Молекулярная формула: C26H35F3O6
Молярная масса: 500.56
Номер CAS: 157283-68-6
Растворимость: Хорошо растворим в ацетонитриле, метаноле, октаноле и хлороформе. Практически нерастворим в воде.

Форма выпуска, состав
Траватан - глазные капли, 40 мкг/мл травопроста во флаконе-капельнице по 2,5 мл. Прозрачная слегка опалесцирующая жидкость бесцветная или желтоватого цвета, нерастворимая в воде.

ДуоТрав (Alcon) – глазные капли, 40 мкг/мл травопроста + 6,8мг/мл тимолола малеата во флаконе-капельнице по 2,5 мл. Прозрачная слегка жидкость бесцветная или бледно-желтого цвета, нерастворимая в воде.

Вспомогательные вещества
Траватан/ДуоТрав - бензалкония хлорид (0,15 мг/мл), полиоксиэтилен гидрогенезированное кастровое масло 40, динатрия эдетат, борная кислота, трометамол, маннитол, гидрохлорид натрия и/или соляная кислота, вода очищенная.


Фармакологическое действие
Травопрост – пролекарство, являющееся сложным эфиром аналога простагландина F2ά, трансформирующееся в организме благодаря гидролизу в активную кислоту. Последняя, в свою очередь, является агонистом простагландиновых FP-рецепторов. Предполагается, что причина снижения ВГД кроется в повышении увеосклерального оттока, хотя до настоящего момента механизм действия достоверно не известен. Исследования на кроликах также показали значимое усиление кровотока в головке зрительного нерва.

Действие препарата начинается через 2 часа после введения, максимальный эффект достигается спустя 12 часов, продолжительность составляет не менее 24 часов.

Фармакокинетика
Сложный эфир травопроста (пролекарство) всасывается через роговицу и гидролизируется до активной формы – кислоты. Отмечается слабовыраженное системное действие препарата (у 2/3 обследованных его максимальное содержание в плазме крови отмечалось через 30 минут после введения и составило менее 0,01 нг/мл, у остальной части данная величина повышалась до 0,052 нг/мл). Период полувыведения из плазмы крови ориентировочно составляет 45 минут, а спустя 1 час травопрост уже не определяется в ней доступными лабораторными методами. Концентрация в плазме между 1 и 7 днем приема травопроста не отличалась, что свидетельствует о раннем достижении требуемой дозы и отсутствии значимой кумуляции. Препарат метаболизируется до неактивных метаболитов и выводится в основном почками и с желчью.

Режим дозирования
Рекомендуемая доза – 1 капля вечером в пораженный глаз. Более частое закапывание может снизить терапевтический эффект препарата. В случае, если очередная доза была пропущена, применение препарата следует продолжить без изменения схемы, то есть не более 1 капли в сутки в пораженный глаз.

Показания к применению
Офтальмогипертензия и открытоугольная глаукома как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами, снижающими ВГД.

Клинические исследования
По результатам исследований у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией с исходным уровнем ВГД 25-27 мм рт. ст. (Р0) при терапии травопростом отмечалось снижение на 7-8 мм рт. ст.. При этом эффект был более выражен (до 1,8 мм рт.ст.) у темнокожих пациентов. Эффективность препарата схожа с таковой у латанопроста, но выше по сравнению с тимололом.

Противопоказания
Гиперчувствительность к травопросту.

Меры предосторожности и предупреждения
Травопрост вызывает усиление пигментации радужки, век и ресниц по причине увеличения количества пигментных гранул в меланоцитах. Долгосрочные последствия этого в настоящий момент не известны. После прекращения приема препарата пигментация радужки чаще всего сохраняется, в то время, как пигментация век и ресниц может уменьшиться.

Также может отмечаться обратимое после отмены препарата усиление роста, толщины и количества ресниц.

Изменения дозы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не требуется.

В настоящее время нет достаточного опыта применения травопроста при воспалительных заболеваниях глаз, неоваскулярной, увеальной, закрытоугольной и врожденной глаукоме. Данные об использовании его при открытоугольной глаукоме у псевдофакичных пациентов, при заболеваниях щитовидной железы, пигментной и псевдоэксфолиативной глаукоме ограничены. Следует с осторожностью назначать травопрост пациентам с афакией, с повреждением задней капсулы хрусталика после экстракции катаракты имеющим известные факторы риска развития макулярного отека. Также следует избегать назначения препарата при острых воспалительных заболеваниях глаз (увеиты) из-за возможного ухудшения течения заболевания.

Наличие в составе бензалкония хлорида делает необходимым контроль состояние роговицы при длительном применении из-за риска развития точечной и/или токсической язвенной кератопатии.

Эффективность и безопасность травопроста у детей до 18 лет не изучена, по причине чего его применение не рекомендовано у таких пациентов.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. По результатам исследований травопрост и его метаболиты проникали в плаценту крыс. В зависимости от дозы он обладал тератогенным эффектом (появление гидроцефалии, мальформаций позвоночника), вызывал увеличение пре- и постнатальной смертности и нарушение развития органов. Травопрост и его метаболиты обнаруживались в молоке крыс, что увеличивало смертность и нарушало рост потомства. Поскольку адекватных и контролируемых исследований на людях не проводилось, применение травопроста не рекомендовано беременным и планирующим беременность женщинам, кормящим матерям. Назначение препарата возможно, когда эффект для матери превышает потенциальный риск побочных эффектов для плода или ребенка.

Данных о канцерогенезе, мутагенее и нарушении фертильности при использовании травопроста у животных не получено.

Возможны кратковременное затуманивание зрения или иные зрительные расстройства. При их возникновении необходимо воздерживаться от управления транспортом.

Побочные эффекты
Наиболее частым побочным эффектом является гиперемия конъюнктивы (30-50%), при этом выраженность его с течением времени имеет тенденцию к убыванию. В 2-3% случаев этот эффект является причиной отмены препарата.

Усиление пигментации радужки и периорбитальных тканей, утолщение и рост ресниц отмечаются у 59% пациентов.

В 5-10% случаев отмечаются следующие глазные побочные проявления: снижение остроты зрения, дискомфорт, ощущение инородного тела, боль и зуд.

Реже (1-4%) проявляются блефарит, затуманивание зрения, катаракта, конъюнктивит, кератит, сухость в глазу, деколорация радужки, появление корочек на веках, воспаление, фотофобия, гипосфагма, слезотечение.

Из внеглазных проявлений можно выделить аллергические реакции, стенокардию, боли в груди, гриппоподобный синдром, депрессию, диспепсию, расстройства ЖКТ, головную боль, гиперхолестеринемию, гипертензию или гипотензию, инфекцию, боли, расстройства предстательной железы, синусит, недержание мочи и инфекции мочевыводящего тракта, встречающиеся у 1-5% пациентов.

Лекарственное взаимодействие
Белки плазмы связывают около 80% активной формы травопроста, в связи с чем взаимодействие с лекарственными средствами, влияющими на этот процесс, нежелательно. Клинические исследования показали отсутствие отрицательных проявлений при комбинированном применении препарата с тимололом и бримонидином. Взаимодействие с миотиками и адреномиметиками не оценивалось.

Передозировка
Случаев передозировки не отмечено. При возникновении оказывается симптоматическая помощь.


Дата последнего обновления страницы:14.07.2017

Другие антиглаукомные препараты

Диакарб (Ацетазоламид)

Бетаксолол (Бетоптик, Бетофтан, Ксонеф)

Биматопрост (Латиссе, Ганфорт)

Бримонидин (Альфаган, Комбиган)

Бринзоламид (Азопт, Азарга)

Дорзоламид (Дорзопт, Косопт)

Клонидин (Клофелин, Проксофелин)

Латанопрост (Ксалатан, Глаупрост, Латанопрост)

Пилокарпин (Пилотимол, Фотил)

Проксодолол (Проксокарпин)

Тимолол (Арутимол)